162555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás racém, vagy optikailag aktív 5,6-dihidro-8H-tiopirano-[4',3':4,5]tieno[2,3-d]-pirimidinek előállítására

162555 29 lyukméretű szitán áttörjük, szárítjuk, és a száraz granulátumot ismét egy szitán törjük át. Ezután a maradék búzakeményítőt, a talkumot és a magnéziumsztearátot hozzákeverjük és a keletkezett keveréket 2S0 mg-os felezőosztással ellátott tablettákká préseljük. Az ilyen tabletták főleg terápiai használatra alkalmasak. 28. példa: összetétel Tablettánként transz-4-(i/í-dimetilaminoetilamino)-6,8-fenil-(p-klórfenil)-5,6--dihidro-8H-tiopiranof4',3' :4,5]-tienoi[2,3-d]pirimidin-dihidroklorid 10,0 mg búzakeményítő 29,5 mg tejcukor 50,0 mg kolloidális kovasav 5,0 mg talkum 5,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg 100,0 mg Előállítás A transz-4-(/?-dimetilaminoetilamino)-6,8-f enil-(p-klórfenil)-5,6-dihidro~8H-tiöpirancj[4',3' :4,5]tíeno[2,3-d]-pirimidin-dihidrokloridot a búzakeményítő egy részével, a tejcukorral és a kolloidális kovasavval összekeverjük, és az elegyet átszitáljuk. A búzakeményítő egy másik részét Ötszörös mennyiségű vízzel vízfürdőn elcsirizesítjük, és a porelegyet a csirizzel enyhén képlékeny massza képződéséig elkenjük. A képlékeny masszát egy körülbelül 3 mm lyukbőségű szitán áttörjük, szárítjuk és a száraz granulátumot mégegyszer áttörjük egy szitán. Ezután hozzákeverjük a maradék búzakeményítőt, a talkumot és a magnéziumsztearátot. és a keletkezett keveréket 100 mg súlyú tablettákká préseljük. Az így előállított tabletták főleg megelőző kezelésre szolgálnak. 10 Egyenként 10 mg, hatóanyagot tartalmazó tablettákat pl. a következő összetételben állíthatunk elő: 15 20 30 35 40 45 50 53 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az i(I) általános képletű racém vagy optikailag aktív 5,6-dihidro-8H-tiopirano[4',3': 60 4,5]tieno[2,3-d]-pirimidinek —«ahol a képletben n jelentése 0, 1 vagy 2, alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot, 65 30 helyettesi tétlen vagy valamely rövidszénláncú alkil-csoporttal alkilezett aminocsoportot vagy valamely nitrogéntartalmú telített heterociklusos csoportot, , valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, Rj és R;)

adott esetben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetilcsoportokkal és vagy halogéniatomokkal helyettesített fenilcsoportot és rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot képvisel — Rii Rí Rs és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol á képletben n, R2, R,i és R5 a már megadott jelentésű, Y pedig valamely reakcióképesen észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot, kvaterner ammóniumcsoportot, merkaptocsoportot vagy szulfonilcsoportot jelent — valamely (III) általános képletű amino-(rövidszénláncú)-alkilaminnal — ahol alk, Ro és Rt a már megadott jelentésű — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet —amelyben n értéke 0 vagy 1 — szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk és/vagy a kapott cisz-/itransz-izomerelegyet tiszta cisz- és- transz-izomerekké választjuk szét és/vagy a kapott race-mátot optikai antipódokká választjuk szét.és/vagy a kapott sót szabad bázissá, vagy a kapott szabad bázist sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. VIII. 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű anyagból indulunk ki, amelyben Y halogénatomot vagy éterezett merkaptocsoportot jelent és n, R2, R3, R5 az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. VIII. 9.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan, (II) általános képletű anyagból indulunk ki, amelyben Y klóratomot vagy metilmerkaptocsoportot jelent és h, R2, R,i, R5 az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. VIII. 9.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben n értéke 0 és R2, R3, R5, Y az 1. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. II. 29.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az olyan (I) általános képletű vegyületek— ahol a képletben Rj jelentése hidrogénatom, n értéke 2, 1 vagy 0, alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely Ro szubsztituenst a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—5 szénatommal választja el, Ro valamely mono-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csopartot vagy di--(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, vagy adott esetben szénatomon rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett piperidino-, pirrplidino-, nionfolino-, tioimorfoliino-, piiperazkio-, N'-(rövidszénláncú)-alkilpiperazino- yagy N'-[hidroxij(rö-15