162512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidroazepin-származékok előállítására

162512 33 34 Kísérleti anyag A II. táblázatban néhány találmány szerinti vegyület közepes fájdalomcsillapító dózisát, (AD50) közepes görcskiváltó hatását (CD50

) és LD

5

o-értékét tüntettük fel. A táblázatban közöljük a ko-Az elérhető maximális fájdalomcsillapító hatás százaléka 20—30 30—40 40—50 50—60 60 felett 15. példa szerint előállítható vegyület 17. példa szerint előállítható vegyület 18. példa a) pontja szerint előállítható vegyület 18. példa b) pontja szerint előállítható vegyület 19. példa szerint előállítható vegyület 20. példa szerint előállítható vegyület 21. példa szerint előállítható vegyület 22. példa szerint előállítható vegyület 23. példa szerint előállítható vegyület 24. példa szerint előállítható vegyület 25. példa szerint előállítható vegyület 26. példa szerint előállítható vegyület 28. példa szerint előállítható vegyület 30. példa szerint előállítható vegyület 31. példa szerint előállítható vegyület 35. példa szerint előállítható vegyület X X X X X X X X X X X X X X X X dein-foszfát és a d-propoxi-hidroklorid hasonló értékeit is. A vizsgálatok során a kísérleti anyagokat intraperitoneális úton egereknek adtuk be. II. táblázat Kísérleti anyag AD50 CD50 LD 50 CD50 AD50 LD; 50 AD: '50 kodein-foszfát d-propoxifén-hidroklorid a 2. példa szerint előállított anyag a 7. példa szerint előállított anyag a 9. példa szerint előállított anyag a 17. példa szerint előállított anyag a 19. példa szerint előállított anyag a 21. példa szerint előállított anyag a 26. példa szerint előállított anyag a 31. példa szerint előállított anyag X =

szignifikáns görcskiváltó hatás nincs. 25,5 112 127 4,39 4,98 45,5 120 190 2,64 4,18 25,5 28 95 1,10 3,73 22,8 53 150 2,32 6,58 24,3 100 105 4,12 4,32 15,92 X 61,25 X 3,85 37 X 140 X 3,78 40,1 50,4 127,3 1,26 3,18 14,0 X 70 X 5,0 12,0 70,0 70,0 5,8 5,8 A szóban forgó vegyületekkel hasonló összehasonlító vizsgálatokat végeztünk a fájdalomcsillapító és a toxikus hatás megállapítására. A vegyületeket a vizsgálatok során perorálisan adtuk be egérnek. Az eredményeket a III. táblázatban tüntettük fel.