162469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tuberkulosztatikus hatású alfa-aminooxi-karbonsavamid származékok előállítására

162469 7 Analízis: Számított C: 46,4% H: 5,6% Cl: 15,3% Talált C: 46,5% H: 5,7% Cl: 15,2% 3. példa a) N-terc-Butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-4--metoxianilid 2,1 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsavból és 1,23 g p-anizidinből készült a 2/a példában leírt módon. Termelés 1,74 g (60%) N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-4-metoxianilid. 0. p.: 107—108 °C (etil-acetátból). R£: 0,7. Analízis: Számított C: 56,7% H: 6,8% Talált C:56,8% H: 6,8% b) Aminooxi-ecetsav-4-metoxianilid-hidroklorid 0,52 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav--4-metoxianilidből készült az 1/d példában megadott módon. Termelés 0,33 g (84%) aminooxiecetsav-4-metoxianilid-hidroklorid. O. p.: 181—182 °C. Analízis: Számított C: 46,4% H: 5,6% Cl: 15,3% Talált C: 46,5% H: 5,6% Cl: 15,4% 4. példa a) N-terc-Butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-3--brómanilid 2,1 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsavból és 1,08 ml 3-brómanilidből készült a 2/a példában leírt módon. Termelés 1,9 g (57%) N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-3-brómanilid. 0. p.: 122—124 °C (etil-acetátból). Rf: 0,65. Analízis: Számított C:45,4% H: 5,0% Br: 23,1% Talált C:45,4% H: 5,1% Br: 23,2% b) Aminooxi-ecetsav-3-brómanilid-hidroklorid 0,85 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-3-brómanilidből készült az 1/d példában leírt mó-don. Termelés 3,57 g (83%) aminooxi-ecetsav-3-brómanilid-hidroklorid. O. p.: 151—156 °C. Analízis: Számított C: 34,1% H: 3,6% Br: 28,4% Cl: 12,6% Talált C: 34,1% H: 3,8% Br: 28,4% Cl: 12,5% 5. példa a) N-terc-Butiloxikarboml-aminooxi-ecetsav-4--etoxianilid 8 4,39 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-pentaklórfenilészterből és 2,6 ml p-fenetidinből készült az l/a/l példában leírt módon. Termelés 2,1 g (68%) N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-eoet-5 sav-4-etoxianilid. 0. p.: 119—122 °C (etilacetátból). B{

:

0,6. Analízis: 10 Számított C: 58,0% H: 7,2% Talált C: 58,1% H: 7,2% b) N-Karbobenzoxi-aminooxi-ecetsav-4-etoxi-15 anilid 2,0 g N-karbobenzoxi-aminooxi-ecetsav-pentaklórfenilészterből és 1,18 ml p-fenetidinből készült az l/a/l példában leírt módon. Termelés 1,1 g (77%) 20 N-karbobenzoxi-aminooxi-ecetsav-4-etoxianilid. O. p.: 105—106 °C (etilacetátból). Rf: 0,7. Analízis: 25 Számított C:62,7% H: 5,9% N: 8,1% Talált C: 62,6% H: 5,9% N: 8.2% c) Aminooxi-ecetsav-4-etoxianilid-hidroklorid 1,1 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-4--etoxianilidből készült az 1/d példában leírt módon. Termelés 0,7 g (81%) aminooxi-ecetsav-4-etoxianilid-hidroklorid. O. p.: 170—173 °C. Analízis: Számított C: 48,7% H: 6,1% Cl: 14,4% Talált C: 48,7% H: 6,1% Cl: 14,4% d) Aminooxi-ecetsav-4-etoxianilid-hidrobromid 1,0 g N-karbobenzoxi-aminooxi-ecetsav-4-etoxi-45 amilidből készült az 1/c példában leírt módon. Termelés 0,75 g (89%) aminooxi-ecetsav-4-etoxianilidhidrobromid. 0. p.: 162—166 °C (etanol-éter). 50 Analízis: Számított C: 41,2% H: 5,2% Br: 27,5% Talált C: 41,1% H: 5,3% Br: 27,5% 6. példa a) N-terc-Butiloxikarbonil-am inooxi-ecetsav-4--etilanilid 60 4,39 g N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-pentaklórfenilészterből és 2,5 ml p-etilanilinből készült az l/a/l példában leírt módon. Termelés 2,15 g (73%) N-terc-butiloxikarbonil-aminooxi-ecetsav-4-65 -etilanilid. O. p.: 100—101 °C (etilacetátból). Rf

: 0,8. 4