162347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrodotoxin tartalmú helyi érzéstelenítő szerek előállítására

9 162347 10 4. példa Dezoxitetrodotoxin alkalmazását az h példában leírt módon vizsgáltuk. Az 1 példában megnevezett tetrodotoxint a dezoxiszánnazékával helyettesítettük. A dezoxitetrodotoxint epinefrin nélkül patkányüló'ideg-blokkolásra vizsgáltuk. 5,10 és 20 nglml koncentrácóiknál nem blokkolt. Egy 2%os lidokaint és 5 Mg/ml dezoxitetrodotoxint tartalmazó* kombináció okozta blokk időtartama nem különböző szignifikánsan a 2%-os lidokain által okozóitól. Mindamellett 10 és 20 Mg/ml dezoxitetrodotoxint tartalmazó kombinációk okozta blokkok szignifikánsan tartósabbak voltak (1,4-1,6-szer olyan tartósak) mint Udokainnal magában okozott blokkok. 5. táblázat Pstkányülöiqteg blokkolása Vegyület Koncentráció Mzhkent, % pH Bealia» (pare) Gyakoritag Idűtartam ± tzoiat Koncentráció Mzhkent, % pH Bealia» (pare) B R KH MH lidokain 2.0 4.8 1 6/5 — 108±48 103137 Iktokain/TTX 2.0 4,8 <1 6/5 -. 385*25 348117 pro kain 2.0 5,5 2.5 se -62±7 6017 prekain/TTX 2.0 5,5 2 S/5 -35S±53 314158 klorprekain 2.0 5.4 1.5 6/5 _ 111165 87136 klorpiokein/TTX 2.0 5,3 1 5/5 -351173 325146 tetrodotoxin 2«g/ml 6,0 13 2/5 0/5 24214 22615 diperodon 0,25 5,4 22 2/5 0/5 124 64 dlperooorvTTX 0,25 5,4 9 5/5' -332159 286133 propoxikain 0,25 5.4 4 576 — 64112 52115 propoxikaln/TTX 0,25 5,5 1.5 5/5 _ 262191 239H02 hexilkain 0.5 5,6 3 5/5 _ 112112 99117 hexHkaine/TTX 0.5 5,5 4,5 5/5 — 339117 303112 kokain 0,25 6,1 4,5 5/5 _ 9819 86117 kokain/TTX 0.25 5,6 5 5/5 _ (1nap) 361128 tatredotoxin 2w^ml 6,1 16 2/5 1/5 216*51 161 TTX = tetrodotoxin, 2 Mg/ml; B = teljes blokkolás; R - részleges blokkolás; KH - kapaszkodóképesség helyreállása; MH mozgóképesség teljes helyreállása; Az időtartamok csak teljes blokkolásra vonatkoznak. A beállási idők hozzávetőlegesek. «.táblázat Patkányul« idag blokkolása Vegyük« KoncentrápH Beallá» Gyakoritag Időtartam i tzórat do bázUként % (pwc) B R KH MH tanakain 0,25 6.6 4,5 5/5 • 78132 70132 fanakain/TTX 0,25 6.5 8 4/5 1/5 282174 253171 banoxinat 0,25 5,6 3 5/5 — 116124 97120 benoxinat/TTX 0,25 5,6 8 5/5 -320154 286158 butakain 0.25 8,8 6 4/5 1/5 7317 6712 DUtakain/TTX 0,25 5,6 5 »5 — 241124 304*37-laliodutoxin 2<ig/ml 6.1 18 1/5 -181 160 propatakain 0.5 6,0 1.5 5/5 -98±» 88*1* 415lSD» proparakain/TTX 0.5 6,1 2 5/5 — 429141 88*1* 415lSD» tatredotoxin 2«ig/ml 6,2 13 3/5 2/5 222146 208143 "' ' TTX = tetrodotoxin, 2 Mg/ml; B - teljes blokkolás; R - részleges blokkolás; KH = kapaszkodóképesség helyreállása; MH = mozgóképesség teljes helyreállása; Az időtartamok csak teljes blokkolásra vonatkoznak. A beállási idők hozzávetőlegesek. 3 állat középértéke; 2/5 elpusztult. 7. tibiizet PatkanyüloidaB blokkolata Vagyülat Koncentráció bázisként. % pH Baallas (pare) Gyakorilég Időtartam i tzórat B KH klórmetikain klormatikain/TTX djbukaln dRMkain/TTX tetrodoxin 0,125 0,125 0,125 0.126 2wg/ml 5,1 5.2 5.4 5,4 5,6 17 5 6 6 1/5 5/5 3/6 S/5 (V5 4/5 1/5 1/5 145 273143 125122 324147 116 231141 1081« 272*66 5