162230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklo [3,2,0ú] heptán-7-on vegyületek 2-hidroxil-származékainak előállítására
162230 8 -(!24dór-fenil)^5Hmetil-izoxazöMl-karbonil-csoport; vagy a C„'H2n+iCO— vagy Cn iH2n-i'CO— általános képletű csoportot (jelenti, mely képletben n jelentése legfeljebb 7-ig terjedő egész szám, a szénláne egyenes vagy elágazó lehet, és adott esetben oxigén- vagy kénatommal megszakított, és/vagy pl. halogénatoimokkal, trifluanmetil-, szabad, vagy funkcionálisan átalakított karboxilosoportokkal, így ciáncsoportokkal, szabad, vagy helyettesített amino- vagy nitro-esoportoikfcal szubsztituálva leihet, és jelentése pl. propionil-, butiril-, hexanoil-, oktanoil-, butiltioaoetil-, akrdlil-, krotonil-, i2-pentenoil-, alliltioaeetil-, klóracetil-, 3-klórpropionil-, 3-taró;mpropionil-, aminoacetil-, 2-karboxipropionil-, ciánacetil-, vagy i2-clán-3-idimetil-akr,ilcsoport; vagy a Z—NH—CO— általános képletű csoportot jelenti, mely képletben Z valamely, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoportokkal és/ivagy halogénatomokkal szubsztituált, rövidszénláncú alkálcsoportot jelent és mindenekelőtt valamely monociklusos arilacetil- vagy ariloxiacetil- vagy valamely rövidszénláncú alkanoil- vagy rövidszénlánoú alkenoilcsoport, pl. a fenilacetil-, a 4-hidroxilfenilaeetil-, a f eniloxiacetil-, a hexanoil-, a heptanoil-, vagy a 2-Jhexanoilosoporí; vagy valamely könnyen lehasítható karbo-(rövidszénlánűú)-alkoxÍHCsoportot —, pl. fcarbo-terc.-butiloxi- vagy karibo^terc.-pentiloxicsoportot-, — valamely karbo-cikloalkoxi-, pl. karbo-adamantiloxicsoportot-, valamely kaiibonf enil-i(rövidszénlánoú)-alkoxi, — pl. karbo--difenilmetoxi-, valamint kanbo-i(aj 4-íbiifenilil-(a-imetil-etoxi) J csoportot — vagy valamely karbo-fur,il-i(rövidszénláncú)-alkoxi-, pl. karbofurfuriloxi-csoportot jelent. Cikloalifás szénhidrogénosoport például valamely mono-, foi- . vagy policiklusos cikloalkilvagy cikloalkanilcsoport, ahol a 'Cikloalkilesoport legfeljebb ili2, így pl. 3—18, előnyösen 3—6 gyűrűszénatomot tartalmaz, míg a cikloalkenilcsoport, pl. legfeljebb 1:2, így 3—18, különösen 5—Í8, előnyösen 5 vagy 6 gyűrűszénatommal, valamint ;1—,2 kettőskötéssel, rendelkezik, a cikloalaifás-<alifás csoport alifás része legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhat. Az említett cikloalifás ' vagy eikloalifás-alifás csoportok kívánt esetben pl. adott esetben helyettesített alifás iszénhiidrogéncsoportokkal — így a fentiekben említettekkel —, adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokkal vagy funkcionális csoportokkal egy-, két- vagy többszörösen szubsztituálva lehetnek. Ilyen csoportok például a szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportok, így rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú aikeniloxi-, rövidszénláncú alküéndioxi-, adott esetben helyettesített feniloxi-, vagy f enil-iírövidszénláneúValikoxi-, rövidszénláncú alkilmerkapto- vagy adott esetben helyettesített fenilmerkapto- vagy fenil-i(rövidszénláncú)-alkiilmerkapto-, rövidszénláncú alkoxikarboniloxi- vagy (rövidszénláncú alkanoiloxicsoportok, valamint halogén atomok, továbbá adott esetben nitroesoportokkal helyettesített amino-csoportok, acil-, így rövidszénláncú alkanoilcsoportok vagy adott esetben funkcionálisan átalakított karboxilcsoportok, így karbo-5 j(rövMszénláncú)-alkoxi-, adott esetben N-szubsztituélt karbamoil- vagy ciánocsopoírtok. Az adott esetben helyettesített aromás szénhidrogéncsoport pl. valamely mono-, ibi- vagy 10 policiklusos aromás szénihidrogéncsoport, különösen fenil-, valamint bifenilil-, vagy naftilcsoport, mely adott esetben pl. a fentiekben említett cikloalifás széMhidrogénosoportokhoz hasonlóan egy-, két- vagy 'többszörösen szubszti-13 tuálva lehet. A heterociklusos csoportok különösen aromás monociklusos, valamint bi- vagy policiklusos, aza-, tia-, oxa-, tiaza-, oxaza- vagy diazaciklusos csoportok, amelyek adott esetben pl. a fen-20 tiekben említett cikloalifás csoportokhoz hasonlóan egy-, két- vagy többszörösen szulbsztituálva lehetnek. Rövidszénláneú^alkil-csoporton értjük pl. a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izo-25 butil-, szék.-butil- vagy tercnbutil-, valamint n-pentil-, izopentil-, n-ihexil-, izohexil-, vagy n-heptil-csoportot, míg rövidszénMncú-alkenil-csoport alatt pl. a vinil-, allil-, izopropenil-, 2-vagy 3-metallil- vagy 3^butenil^csoportot, é? 30 rövidszénlánoú^alkmiljcsoport alatt pl. a propargil- vagy 2-hutinil-esoportokat értjük. Cikloalkil-csoporton értjük pl. a ciklopropil-, ciklobutil-, eiklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptil-, valamint az adamantil-csoportot, ciklo-35 alkenil-osoport alatt értjük pl. a 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy i3-ciklahexenil- vagy 3--cikJoheptendl-, valamint a S^ciiklopropenil-csoportot. Valamely naftil-csoport pl. az 1- vagy 2^naf-40 tilosoport, míg valamely bifenilil-csoport pl. a 4-, bMenililcsqpö;rt. Valamely heterociklusos csoport pl. az aroínásjellegű monociklusos monoaza-, monotiavagy monooxa-ciklusos csoport, pl. a piridil-, 45 így i2-plridil-, i3-piridil- vagy 4-piridil-csoport. továbbá a piridinium-csoport, a tienil-csoport, pl. a a-tienil-^csoport, vagy a furil-csoport, pl. a ß-furil-csoport, vagy aromás jellegű biciklusos monoazaciklusos csoport, pl. a kinolinil-, így a 50 2-kinolinil- vagy 4-kinolinil-csoport, vagy az izokinolinil-, így az il-izokinolinil-csoport, vagy monociklusos, aromás jellegű diaza-, triaza-, tetraza-, tiaza-, vagy oxaza-ciklusos csoport, pl. a pirimidinil-, triazolil-, tetrazolil-, oxazolil-, 55 izoxazolil-, tiazolil- vagy izotiazolil-csoport. Éterezett ihidroxil-csoportokon főleg a következőket értjük: rövidszénláncú-alkoxi-, pl. metoxi-, etoxi-, n-propiloxi-, izopropiloxi-, n-butil-60 oxi-, izobutiloxi-, szek.-butiloxi-, terc.-butiloxi-, n-pentiloxi-, vagy terc.-pentiloxi-csoportok, valamint szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, így halogénH(rövidszéniáncú)-alkoxi-, elsősorban 2--halogén-i(irövidszénlánoú)-alkoxi-, pl. 2,2,2-'tri-65 klóretoxi- vagy 2-jódetoxi-csoportok, továbbá 4
