162207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
162207 13 14 C. kísérlet Vastagibélféreg elleni hatás 'vizsgálata juhon Ghabemtia ovina-rval természetes úton megfertQZ&tt juhokat a paraziták kifej lődési előszakiaszának lezajlása után anithelmiintikius hatóanyagokkal kezelünk. A hatóanyagot tiszta hatóanyag formájában, zselaitiinlkaipiszuMiba töltve, orálisan adjuk !be az állatoknak. A százallékas hatásosságot a következőképpan határozzuk meg: :az állatokat felbonoolijuk, a kiűzött, ill. a megmaradt férgeket megszámláljuk, és kiszámiíitjuk a kiűzött férgek százalékos arányát. A hatóanyagot, a beadott hatóanyagmenynyiségeket és a százalékos hatásosságot a 7. táblázatban közöljük. 7. táblázat Hatóanyag (képlet sz.) Dózis mg/kg Hatásosság % (IX) D. kísérlet 1Q 97 Orsóférgek elleni hatás vizsgálata kutyán Toxocara eanissal, illetve Toxascaris leoninaval természetes úton megfertőzött kutyákat anithelminttikus hatóanyagokkal kezelünk. A hatóanyagokat tiszta hatóanyag, vagy 10%-os tejsavas hatóanyag-oldat formájában, zselatónkapszulába töltve, orálisan adjuk ibe az állatoknak; A százalékos hatásosságot a következőképpen határozzuk meg: az állatokat felboncoljuk, a kiűzött, ill. a megmaradt férgeiket megszámláljuk, és kiszámítjuk a kiűzött férgek százalékos arányát. A hatóanyagokat, a beadott batóanyagmemynyiségeket, és a százalékos hatásosságot a 8. táblázatban kozolj.uk . 8. táblázat Hatóanyag (képlet sz.) Panataita Dózis mg/kg Hatásos% (ix)-Hca Toxocara Toxascaris (XXVI)-HCl Toxocara Toxascarás 2,6 5,0 10^0 10,0 100 96 60 80 Megfelelő hatás elérése érdekében az (I) általános képletű hatóanyagokat előnyösen napi kb. 0,1—150 mg/testsúly kg dózisban adjuk be. Egyes esetekben — a kísérleti állat testsúlyától, a beadás módjától, az állat fajtájától, az állatnak a- gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységétől, a beadott gyógyászati készítmény formájától, az adagolás idejétől, illetve időiközeitől függően — a fenti határértékeknél nagyobb 5 vagy kisebb dózisokat is felhasználhatunk". Ennek megfelelően egyes eseteikben'a fenti dózistartomány alsó határánál kisebb mennyiségű hatóanyagnadagokkál is megfelelő eredményt érhetünk el, míg más esetekben a közölt felső 10 határt át kell lépnünk. Ha a kezelendő egyede nek nagyobb mennyiségű hatóanyagot adunk be, előnyösen úgy járunk el, hogy a 'beadandó batóanyagmennyiségiet napi több részletben adagoljuk. A készítményeket előreláthatólag azonos 15 dózisban alkalmazhatjuk a humán- és az állatgyógyászatban. Az új vegyületleiket önmagukban, vagy gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokkal elegyítve gyógyászatii késsátményekké alakíthatjuk. 20 A gyógyászatiilag alkalmazható hordozóanyagot tartalmazó készítmények pl. tabletták, kapszulák, granulátumok, vizes szuszpenziók, injioiálható oldatok, emulziók és szuszpenziók, elixis'ék, szirupok, pépek és hasonlók tehetnek. Hor-25 dozóanyagiként pl. szilárd hígító- és töltőanyagokat, steril vizes közegeket, különféle nemtoxikus szerves oldószereket, és hasonló anyagokat alkalmazhatunk. Az orális beadásra szánt . tablettákhoz és egyéb gyógyszierformálkhoz ter-30 mészetesen édesítőanyagokat és egyéb segédanyagokat is adhatunk. A fenti készítmények a kívánt hatás eléréséhez megfelelő mennyiségű —• rendszerint 0,6—90 súly% — hatóanyagot forgalmaznak. 35 A gyógyászati készítményeket önmagában ismert módon állítjuk elő pl. úgy, hogy a hatóanyagot, adott esetben emulgeállószer és/ivagy rdiszpergálószer jelenlétében oldószerekkel és/ 40 /vagy hordozóanyagoklkal elegyítjük. Ha hígítóezerként vizet alkalmazunk, a gyógyászati készítményhez szerves segédoldószert lis adhatunk. " A segédanyagok közül példaként a következő-45 ket soroljuk fel: víz; miem-toxikius szerves oldószeriek, így paraiffiinok (pl. kőolajtfraikoiók), növényi olajok (pl. föMimogyoróolaj vagy szezámolaj), alkoholok (pl. etanol, glicerin), glikolok (pl. propilehglikol és poHetilénglikdl); a fel-50 sorolt oldószerek vízzel készített elegyei; szilárd hordozóanyagok, pl. természetes kőzetporok (így kaolin, agyag, taikium, kréta), szintetikus kőzetporok (így nagydiszperzitású kovasav és 1 szukátok), caikrok (így nádcukor, tejcukor és 55 szőlőcukor); emulgeálósizerek, így nem-ionos és anionos emulgeálószerek (pl. poMoxietilén-zsírsav-észterek, poltoxietilén-zslrailkohol-«terek, alkilszulfonátok és arilszulfonátok); ddszpergálószerek (pl. lignin, szulfitszennylúgok, metilcel-60 kdóz, keményítő és poliwinilpirrDlidon); sákosítóanyagok (pl. magnéziumsztearát, talkúm, sztearinsav és nátriumlauriilszuilfát). Az orális alkalmazásira szánt tabletták a felsorolt hordozóanyagokon kívül adalékanyagokat, 65 pl. nátriumcitrátot, kaMiumkarbonátot vagy di-7'
