162207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
162207 15 16 kalciuimfpiszfátot, és egyéb töltőanyagokat, pl. keményítőt, előnyösen burgonyakeményítőt, zselatint és hasonló anyagokat is tartalmazhatnak. A tabletták előállításához sikosítászereket, pl. magnéziumsztearátot, nátaiumlaurilszulifátot vagy talkumot is felhasználhatunk. Az orális felhasználásra szánt vizes szuszpenziók és/vagy elixirek a' felsorolt segédanyagokon kívül különféle ízesítőanyagokat Vagy színezékeket is tartalmazhatnak. A pafflenterálisan beadható készítmények pl. a hatóanyag megfelelő folyékony hordozóanyaggal készített oldafeid lehetnek. A hatóanyagokat dózisegységek — pl. tabletták, kapszulák, piluiák, drazsék, ampullák stb. — formájában szerelhetjük ki. A dózisegységek hatóanyagtartalmát úgy választjuk meg, hogy egyetlen dózisegység beadásával megfelelő mennyiségű [hatóanyag kerüljön a szervezeitbe. Az (I) általános képletű új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekhez egyéb ismert gyógyászlati hatóanyagokat iis adhatunk. A gyógyászati készítményeket előnyösen orálisan adjuk ibe, kívánt esetiben azonban parenteráliisan — előnyösen szufokután úton — is beadhatjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű aimimofenil-amiidtin-fezármazlékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—5 saénatomos alkil-asoport, Rl • jelenítése hidrogénaitam vagy egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatonios alkii- vagy 3—^5 széniatomos alikenil-osopoErt, R2 jelentésié hidrogénatom, R3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidirogénaitom, egyenes vagy elágazó, láncú 1—5 iszénatomos alku-, vagy 1—5 szénatomos lalkoxHcsapoirit, fluanatom, fclóratoni, Ibrómiatom, edano^csoport vagy trfflluornietil-tcsopart, R5 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1—ö szénatamos alku- vagy alkoxi-<csopart, vagy . R és R5 az amin-rátroigéniatomnial és -az amidino-csoport szénatomjával együtt 5-, 6- vagy 7-itagú gyűrűt képezhet, R6 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 5 1—5 szénaitomos alkilHcsoport —, azzal jellemezve, hogy a) R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (í) általános képletű vegyület előállítása esetén 10 valamely i(IV) általános lképletű nitirofenilamidimt — ahol iR, R3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott — és/vagy a (IV) általános képletű vegyület sóját redukáljuk, vagy ib) valamely (VIII) általános képletű acilami-13 nofienilamidint és/vagy sóját — ahol R, R 1 , R :! , R4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott, és Rlfl — előnyösen 1—5 szénatomos — acil- vagy aciloxi^osoportot jelent — hidrolízisnek vetünk alá, és kívánt esetben egy kapott olyan (I) álta-20 lános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése hidrogénatom és R, R3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott — valamely (VII) általános képletű oxo-vegyülettel — ahol R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-cso-2S pontot, és R9 röviaiszénláncú alkilHCSoportot jelent — reagáltatunk és a kapott kondenzációs terméket redukáljuk, vagy kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése 30 tódrogénaitom és R, R3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott — valamely aliifás vagy aromás aldehiddel reagáltatunk, a kapott Schiffbázást egy (VI) általános képletű vegyülettel — ahol B jelenítése reakcióképes észter-csoport és 35 R7 jelentése egyenes vagy elágazó láncú ,1—5 szénatomos alkil- vagy 3—5 szénatomos alkenilp -^csoporit — kezeljük, végül a kapott terméket hidrolízisnek vetjük alá, és kívánt esetben az (I) általános képletű bá-40 zisokiat savaddíciós sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (1) ál-45 talános kiepletű aminofienil-amidm-szármiazékot — ahol R, R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 jelentése az 1. igénypontiban ímegadotital azonos — adott esetben egyéb gyógyászati hatóanyaggal elegyítve, adott esetben a gyógyszergyártásban haisznála-50 tos hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert imádon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406384. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8
