162094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Sz-triazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
162094 31 32 csoport, vagy Y jelentése oxo-csoport és X jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, mimellett, amennyiben X jelentése oxovagy tioxo-csoport, a gyűrű a 6- és 7-helyzetű szénatomok között kettőskötést tartalmaz és amennyiben Y oxo-csoportot képvisel, a gyűrű 5- és 6-helyzetű szénatomjai között kettőskötés helyezkedik el) azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-esoporttal helyettesített ureido-csoport; R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve halogénatom, valamely (VII) általános képletű triazol-származékot (ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű telítetlen észterrel kondenzálunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott; R 5 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport); vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport, R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve karbamoil-csoport, vagy adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-esoporttal helyettesített ureido-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű triazolo-pirimidin-származékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport; R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése a közvetlenül fent megadott) valamely R2 —Q általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése halogénatom vagy O.S02 OR 2 vagy —O.S0 2 R 9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése fenil-osoport, mely adott esetben 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve lehet és R2 jelentése 1—10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport; vagy c) olyan (I) általános képletű származékok előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése —NHR 8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil-csoport, vagy legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó fenila-lkil-csoport vagy (halogénfenil^alkil-csoport, kivéve afenilalkil- vagy a-(halogénfenil)-alkil-csoport, valamely (III) általános képletű triazolo-pirimidin-származékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott, R8 jelentése az előzőkben megadott és R 7 jelentése 7—10 szénatomos cr-fenilalkil-csoport) katalitikusan hidrogenolizálunk; vagy d) R1 helyén alkilamino-, diaikilamino-, fenilalkilamino- vagy (halogénfenil)-alkilaminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyütek előállítása esetén (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R1 jelentése egy vagy két R4 — CO— vagy R4— CS— általános képletű acil-csoporttal — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott — helyettesített aminő-csoport vagy R1 jelentése valamely, a tárgyi kör szerint meghatározott mono-helyettesített aminocsoport acilezett származéka, R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet (ahol R1 jelentése amino- vagy mono-helyettesített amino-csoport) valamely R4—COOH vagy R 4 — CS—OH általános képletű sav reakcióképes származékával acilezzük; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyékben R1 jelentése R 4 — CO— vagy R4— CS— általános képletű csoporttal helyettesített amino-csoport — ahol R4 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport — R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely R4 OH képletű alkanolt (ahol R 4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből deriválható izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk; vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X jelentése tioxo^csoport és R1 jelentése amino-csoport, 1—10 szénatomos alkilamino-csoport, legfeljebb 15 szénatomos fenilalkilamino- vagy (halogénfenilalkil)-amino-csoport, legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport vagy hidroximetil-csoport és R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő, X helyén oxo-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oldószerben 100—200 C°-on foszforpentaszulfiddal melegítjük; vagy h) R3 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R1, R 2 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a gyűrűben halogénezzük; vagy i) R1 helyén adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-esoporttal helyettesített ureido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő izocianáttal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott, savas csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas bázissal képezett addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. május 1.) 3. Eljárás (I) általános képletű triazolo-pirimidin-származékolk és a savas csoportot tartalmazó származékok gyógyászati szempontból alkalmas bázisokkal képezett addíciós sóinak előállítására (mely képletben R1 jelentése amino-csoport, mely adott eset-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
