162094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Sz-triazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
33 ben egy vagy két R4 — CO— általános képletű acil-csoporttal helyettesítve lehet, ahol R4 jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, fenil- vagy halogénfenil-csoport; továbbá R1 jelentése 1—10 szénatomos alkilamino-csoport, legfeljebb 15 szénatomos fenilalkil-amino- vagy (halogénfenil-alkil)-amino-csoport, N-acil-N-alkil-amino-esoport, N-acil-N-fenilalkilamino-csoport vagy N-acil-N-(halogénfenil^alkil)-amino-csoport — mely csoportokban az acil-csoport az R4 — CO— általános képletnek felel meg, ahol R4 jelentése az előzőkben megadott, az alkil-csoportoik 1—10 szénatomot tartalmaznak és a fenilalkil- vagy halogénfenilalkilcsoportok 1—15 szénatomosak — vagy R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos dialkilaminocsoport, ureido'-csoport, fenilureido-, halogénfenilureido- vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilureido-csoport, karboxil-csoport vagy karbamoil-csoport; R2 jelentése 1—10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-csoport; X jelentése oxo- vagy tioxo-csoport és Y jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, alkilcsoport, vagy Y jelentése oxo-csoport és X jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, mimellett amennyiben X jelentése oxovagy tioxo-csoport, a gyűrű a 6- és 7-helyzetű szénatomok között kettőskötést tartalmaz és amennyiben Y oxo-csoportot képvisel, a gyűrű 5- és 6-helyzetű szénatomjai között kettőskötés helyezkedik el) azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxocsoport és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoparttal helyettesített ureidó-csoport; R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve halogénatom, valamely (VII) általános képletű triazol-származékot (ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű telítetlen észterrel kondenzálunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott; R5 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport); vagy b) olyan (I) általános képletű származékok előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése —NHR 8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkilcsoport, vagy legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó fenil-alkil- vagy (halogénfenil)ja,lkil-csoport, kivéve cr-fenilalkilvagy a-(halogénfenil)-alkil-csoport, valamely (III) általános képletű triazolo-pirimidm-származékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport; R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R 8 34 jelentése a fent megadott és R7 jelentése 7—10 szénatomos a-fenilalkil-csoport) katalitikusan hidrogenolizálunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek elő-5 állítása esetén, melyekben R 1 jelentése egy vagy két R4 — CO— általános képletű acil-csoporttal — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott — helyettesített amino-csoport vagy R1 jelentése valamely, a tárgyi kör szerint 10 meghatározott mono-helyettesített amino-csoport acilezett származéka, R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet (ahol R1 jelentése amino- vagy mono-helyettesített amino-csoport) 15 valamely R4 —COOH általános képletű sav reakcióképes származékával acilezzük; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek eleiállítása esetén, melyekben X jelentése tioxo-csoport és R1 jelentése amino-csoport, 1—10 szén-20 atomos alkilamino-csoport, legfeljebb 15 szénatomos fenilalkilamino- vagy (halogénfenil-alkil)amino-csoport, legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport vagy hidroximetil-csoport és R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, a 25 megfelelő, X helyén oxo-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oldószerben 100— 200 C°-on foszforpentaszulfiddal melegítjük; vagy e) R3 helyén halogénatomot tartalmazó (I) 30 általános képletű vegyületek (ahol R1, R 2 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a gyűrűben halogénezzük; vagy 35 f) R1 helyén adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített ureido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfele-40 lő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő izocianáttal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott, savas csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas bá-45 zissal képezett addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R1 jelentése ami-50 no-csoport, egy vagy két R4 — CO— vagy R4— CS— általános képletű acil-csoporttal helyettesített amino-csoport, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy fenil- vagy klórfenil-csoport; to-55 vábbá R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilaminocsoport, benzilamino- vagy klórbenzilamino-csoport, N-acil-N-alkil-amino-, NJacil-N-fenilalkilamino- vagy N-acil-N-(halogén-fenil-alkil)-aminocsoport — mely csoportokban az acil-csoport 60 az R4 — CO— képletnek felel meg, R4 jelentése a fent megadott — 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilamino-csoport, vagy ureido-, metilureido-, fenilureido-, klórfenilureido-, hidroximetil-, karbamoil- vagy kar_ 65 bazoil-csoport; 17
