162094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Sz-triazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
162094 29 30 majd a képződő savazidot RH OH általános képletű alkohollal hozzuk reakcióba (ahol R11 jelentése a fent megadott); vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport, R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése karboxil-csoport, valamely (V) általános képletű triazolo-pirimidinszármazékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport és R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott) oxidálunk; vagy h) R1 helyén alkilamino-, dialkilamino-, fenilakilamino- vagy (halogénfenil)-alkilamino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük; vagy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R1 jelentése egy vagy két R4 — CO— vagy Rí—CS— általános képletű acil-csoporttal — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott — helyettesített — amino-csoport vagy R1 jelentése, valamely, a tárgyi kör szerint meghatározott mono-helyettesített aminő-csoport aeilezett származéka, R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet (ahol R1 jelentése amino- vagy mono-helyettesített aminocsoport) valamely R4—COOH vagy R 4 — CS— OH általános képletű sav reakcióképes származékával aeilezzük; vagy j) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R1 jelentése R 4 — CO— vagy R4— CS— általános képletű csoporttal helyettesített amino-csoport — ahol R4 jelentése 1—6 szénatomos alkoxi-csoport — R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely R4OH képletű alkanolt (ahol R 4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport) a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből deriválható izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk; vagy k) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R1 jelentése valamely mono-helyettesített amino-csoportnak a tárgyi kör szerint meghatározott aeilezett származéka, R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő, R1 helyén R 4 —CO— vagy R4— CS— általános képletű (ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott) acil-csoporttal helyettesített amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük; vagy 1) R1 helyén karbamoil vagy karbazoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő, R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet ászterezzük és a kapott vegyületet R12NH2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (ahol R12 jelentése hidrogénatom vagy amino-csoport); vagy m) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X jelentése tioxo-csoport és R1 jelentése amino-csoport, 1—10 szénatomos alkilamino-csoport, legfeljebb 15 szénatomos fenilakilamino- vagy (halogénfenil-alkil)-amino-esoport, legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport vagy hidroximetil-csoport és R2 és R :l jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő, X helyén oxo-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oldószerben 100— 200 C°-on foszforpentaszulfiddal melegítjük, vagy n) R3 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R1, R 2 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a gyűrűben halogénezzük; vagy o) R1 helyén adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített ureido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R1 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő izocianáttal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott, savas csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas bázissal képezett addíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. szeptember 12.) 2. Eljárás (I) általános képletű triazolo-pirimidin-származékok és a savas csoportot tartalmazó származékok gyógyászati szempontból alkalmas bázisokkal képezett addíciós sóinak előállítására (mely képletben R1 jelentése amino-csoport, mely adott esetben egy vagy két R4 —Cv>— vagy R 4 — CS— általános képletű acil-csoporttal helyettesítve lehet, ahol R4 jelentése 1—6 szénatomos alkilvagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, fenil vagy halogéntenil-osoport; továbbá R1 jelentése 1— 10 szénatomos alkilamino-csoport, legfeljebb 15 szénatomos fenilalkilami.no - vagy (halogénfenilalkil)-amino-csoport, N-acil-N-alkilamino-csoport, NHacil-N-fenilalkilamino-csoport vagy N-acil-N-(halogénfenil-alkil)^amino-csoport — mely csoportokban az acil-csoport az R4— CO— vagy R4— CS— általános képletnek felel meg, ahol R4 jelentése a fent megadott, az alkil-csoportok 1—10 szénatomot tartalmaznak, és a fenilalkil- vagy halogénfenilalkil-csoportok 1—15 szénatomosak — vagy R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport, ureido-csoport, fenilureido-, halogénfenilureido- vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilureidocsoport, karboxil-csoport vagy karbamoil-csoport; R2 jelentése 1—10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-csoport; X jelentése oxo- vagy tioxo-csoport és Y jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
