162094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Sz-triazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
162094 27 28 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű triazolo-pirimidin-származékok és a savas csoportot tartalmazó származékok gyógyászati szempontból alkalmas bázisokkal képezett addíciós sóinak előállítására, (mely képletben R1 jelentése amino-csoport, mely adott.esetben egy vagy két R'1 — CO— vagy R'1— CS— általános képletű acil-esoporttal helyettesítve lehet, ahol R'1 jelentése 1—6 szénatomos alkilvagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, fenil- vagy halogéyfenil-csoport; továbbá R1 jelentése 1— 10 szénutomos alkilamino-esoport, legfeljebb 15 szénatoraos fenilalkilamino- vagy (halogénfenilalkil)-amino-csoport, N-acil-N-alkilamino-csoport N-acil-N-fenilalkilamino-csoport vagy N-acil-N(halogénfenil^alkil)-amino-csoport — mely csoportokban az acil-csoport az R'1 — CO— vagy R'1— CS— általános képletnek felel meg, ahol R4 jelentése a fent megadott, az alkil-csoportok 1—10 szénatomot tartalmaznak és a fenilalkilvagy halogénfenilalkil-csoportok 1—15 szénatomosak — vagy R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos dialkilamino-csoport, ureido-csoport, fenilureido-, halogénfenilureido- vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilureidocsoport, karboxil-csoport, hidroximetil-csoport, karbamoil-csoport vagy karbazoil-csoport; R2 jelentése 1—10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—10 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-csoport; X jelentése oxo- vagy tioxo-csoport és Y jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy Y jelentése oxo-csoport és X jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, mimellett amennyiben X jelentése oxo- vagy tioxo-csoport, a gyűrű a 6- és 7-helyzetű szénatomok között kettőskötést tartalmaz és amennyiben Y oxo-csoportot képvisel, a gyűrű 5- és 6-helyzetű szénatomjai között kettőskötés helyezkedik el) azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve karbazoil-csoport, vagy adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített ureido-csoport; R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve halogénatom, valamely (VII) általános képletű triazol-származékot (ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű telítetlen észterrel kondenzálunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott; R5 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport és Rfi jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport); vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Y jelentése oxo-csoport; R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve karbazoil-csoport vagy adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített ureido-csoport; R2 , R 3 és X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képletű triazol-származékot (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely (IX) általános képletű y?-keto-észterrel kondenzálunk (mely képletben R3, R 5 és R 6 jelentése a fent megadott); vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport, R1 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve karbamoil- vagy karbazoil-csoport, vagy adott esetben alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített ureido-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű triazolo-pirimidin-származékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport; R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése a közvetlenül fent megadott) valamely R2 -Q általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése halogénatom vagy —O.S02 OR 2 vagy —O.S0 2 R 9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése fenil-csoport, mely adott esetben 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve lehet, és R2 jelentése 1—10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenil-csoport; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X vagy Y jelentése oxo-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése —NHR 8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil-csoport, vagy legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó fenil-alkil- vagy (hálogénfenil)-alkil-csoport, kivéve a-fenilalkil- vagy «-(halogénfenil)-alkil-csoport, valamely (III) általános képletű triazolo-pirimidin származékot (mely képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve tioxo-csoport; R2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott, R8 jelentése a fent megadott és R7 jelentése 7—10 szénatomos a-fenilalkil-csoport) katalitikusan hidrogenolizálunk; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R1 jelentése —NHR 10 általános képletű csoport, ahol R10 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil-csoport vagy legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó fenilalkil- vagy (halogénienil)-alkil-esoport, R2 , R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű triazolo-pirimidinszármazékot (mely képletben R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott; R10 jelentése az előzőkben megadott és R11 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport) hidrolizálunk; vagy f) R1 helyén —NH.COOR 11 általános képletű csoportot (ahol R11 jelentése a fent megadott) tartalmazó (I) általános képletű vegyületeik (ahol R2, R 3 , X és Y jelentése a tárgyi körben megadott) előállítása esetén a megfelelő, R1 helyén karbazoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet salétromossavval reagáltatjuk, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 14
