162044. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-fenilhidrazino- 2-imidazolinok karbazinátjai, valamint az azokat tartalmazó ektoparaziticid szerek előállítására
162044 Az I általános képletű vegyületeket a találmány szerinti eljárásban kitűnő kitermeléssel és nagyon tiszta állapotbán kapjuk. Színtelen szilárd anyagok és halögénhidrogénsavákkal, foszforsawal, illetve savanyú foszfátokkal, így NaH2P0 4 -el vagy Ca(H 2 PO,()2-el és kénsavval, valamint szerves karbonsavakkal és szulfonsavakkal sókat képeznek. Ezek a sók ugyanúgy alkalmazhatók, mint a szabad bázisok, ha a sóképzéshez használt savak nem mérgezőek. 10 15 20 Kémiai és spektroszkópiai adatok mutatják, hogy a fenti eljárással kapott karbazinátok az I általános képletnek megfelelő szerkezettel rendelkeznek és a molekula egyéb nitrogénatomján acilezés nem vagy egész kis mértékben megy végbe. A szabad hatóanyagok erős akaricid tulajdonságokkal rendelkeznek, különösen az olyan atkákkal szemben, amelyek állati ektoparazitaként a házi állatokat, így a szarvasmarhákat és juhokat fertőzik meg. így az atkák rendjébe tartozó állati ektoparaziták elpusztítására alkalmasak. A gazdasági szempontból fontos ektoparaziták példáiként, amelyek különösen 25 a trópusi és szubtrópusi országokban játszanak nagy szerepet, megnevezzük az alábbiakat: Ausztráliai és délamerikai szarvasmarhakullancs (Boophilus microplus), délafrikai 30 szarvasmarhakullancs (Boophilus decoloratus), a Rhipicephalus, Amblyomma és Hyalomma fajhoz tartozó szarvasmarha- és juhkullancsok, amelyek mind az Ixodidae családba tartoznak. 35 Az idők folyamán különböző területeken a kullancsok a kártevőírtószerként eddig alkalmazott foszforsavészterekkel és karbamátokkal szemben rezisztensek lettek, így az elpusztításuk eredményessége sok területen kérdéses. A gazdaságos marhatartás biztosítása érdekében a fertőzött területeken olyan szerekre van szükség, amelyekkel a rezisztens kullancstörzsek is, például a rezisztens Boophilus faj sikeresen elpusztítható. Az eddig alkalmazott 45 foszforsavészterekkel és karbamátokkal szemben nagymértékben rezisztens lett például Ausztráliában a Boophilus microplus Ridgeland-törzse és Biarra-törzse. A találmány szerinti hatóanyagok ugyanolyan jó hatásúnak bi- 50 zonyultak mind a normális érzékenységű, mind a rezisztens törzsekkel, például Boophilus-törzsekkel szemben. Ezenkívül a kifejlett alakokra erős peterakást gátló hatást fejtenek ki és az állaton található összes fejlődési fokozatú kullancsot gyorsan elpusztítják. A találmány szerinti hatóanyagokkal kiirthatok a Sarcoptidae család képviselői is, így például a juhszívóatka (Psoroptes ovis) és a nyúlszívóatka (Psoroptes cuni-culi). 60 A hatóanyagokat a szokásos módon alkalmazhatjuk, például porozással, bepermetezéssel, öntözéssel, ködösítéssel vagy fürdő alakjában. A készítményekhez vagy az alkalmazásra kész oldatokhoz segédanyagokat, vivőanyago- 65 40 kat és/vagy felületaktív szereket, illetve hatóanyagokat, így inszekticideket vagy fertőtlenítőszereket adhatunk. A találmány szerinti hatóanyagok hatékonyságának bizonyítására az alábbi kísérleti eredményeket adjuk meg. Ovicid hatás in vitro vizsgálata kullancsokon: 3 súlyrész hatóanyagot összekeverünk 7 súlyrész azonos súlyarányú etilénglikolmonometiléter-nonilfenolpoliglikoléter keverékkel. Az így kapott emulzió-koncentrátumot vízzel ^ kívánt alkalmazási koncentrációra hígítjuk. Ebbe a hatóanyagkészítménybe egy percen át belemártjuk a rezisztens Boophilus microplus teljesen kifejlett nőstény példányait. A bemártás után a különböző kullancs-törzsek 10— 10 nőstény példányát külön-külön olyan műanyag csészébe helyezzük, amelyeknek alja szűrőpapír-koronggal van befedve. 35 nap múlva meghatározzuk a hatóanyagkészítmény hatékonyságát oly módon, hogy megvizsgáljuk a termékeny peték lerakásának gátlását a kezeletlen kontroli-kullancsok peterakásához viszonyítva. A hatást százalékban adjuk meg, 100% azt jelenti hogy nem raktak le termékeny petét, és 0% azt jelanti, hogy a kullancsok normális módon ugyanúgy raktak petét, mint a kezeletlen kontroli-kullancsok, A hatóanyagokat, hatóanyagkoncentrációkat, vizsgált parazitákat és a kapott eredményeket az alábbi I. táblázatban adjuk meg. I. Táblázat: Ovicid hatás in vitro vizsgálata kullancsokon 100%-os > 50%K)s gátlás eléréséhez szükséges ható-Hatóanyagok anyag-koncentráció (%) kepletszama Boophilus Biarra-törzs microplus, 55 IV 0,3 0,1 V 1,0 0,1 VI 0,03 0,02 VII 0,1 0,03 VIII 0,3 0,1 IX ,1,0 0,8 X 0,03 0,01 XI 0,03 0,01 XII 0,1 0,03 XIII 0,1 0,03 XIV 0,03, 0,01 XV 0,03 0,01 XVI 0,3 0,2 xvii 0,3 0,1 XVIII 1,0 0,8 XIX 0,1 0,04 XX 0,03 0,01 XXI 0,1 0,03 XXII 1,0 2
