162043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására

23 162043 24 NMR-jeleik a következő t-ér tekéknél: 1,6 (1 H), 2,5 (8 H), .3,7 (ll H), 7,0 (3 H) és 7,1 ppm (6 H). 13. D,L-«-(3-metoxikarbonil-3-metilureido)-4--metoxiifenilecetsav i3,0 s.r. N-metoxikarbonil^N-metilkailbaminsav. kloridból és 3$ s.r. D,L-C-i(l4-metoxilfenil)-gli-Ópiből. Termelés: 87%. NMRJ j«lek a következő T-értékeknél: 2,3 (2 H), 3,0i5 $1 H), 4,i6 (il H), 6,2 ,(i6 H) és 6,8 pprn (3 H). 14. D,L-.a-l|3-dimetila!miriokariboiiil-i3-metil_ ureido)-4-aD(ietoxifenileoetsav 3,3 s.r. N-diroetilaminokarbonil-N-metilkarb­aminsavkloridból és 3,6 s.r. D,L-<C-((4-metoxif e­nil)-gueiniből. Termelés: 100%. NMR-gelek a következő t-értékeknél: 2,0 (1 H), 2,6 <i2 H), 3,05 <(2 H), 4j6 {[1 H), 6,2 (3 H), 6,95 (3 H) és 7,1 ppm (6 H). 15. D,L^a-P-metoxikarbonil-3-metilureido)^2--tienilecetsav v,0 s.r. N-metoxikarbonÜHN-metilkarbaininsav­-hidrokloridból és 2,9 s.r. D,L-C-l(2-tienil)-glicin­ből. Termelés: 100%. NMR-ijelek a következő T-értékeknél: 0,4 (1 H), i2,5-n3,il I(3 H), 4,25 (1 H), 6,2 (3 H) és 6,8 ppm (3 H). 16. D,L-ia^(3Hdimetilammokaiibonil-3-metiL iureido)-ffenileoetsav 3,3 s.r. N-dimetilaminokarbonil-jS-metilkarb­aminsavkloridból és 2,9 s.r. D,L-C-i(i2-íenil)-gli­cinlből. Termelés: 84%. NMR-jelek a következő T-értékeknél: 1,9 (1 H), 2,5^3,1 i(3 H), 4,3 (il H), 6,9 <3 H) és 7,1 ppm (6 H). 17. D,L-a-((i3-ibenzoil^3-allilureido)-a-2-tieniL ecetsav 4,(5 s.r. N-benzoil-iN-allilkarbaminsavkloridból és 2,0 s.r. D,L-C-i(2-tienil)-gliemiből. Termelés: 96%. NMR-jelek a következő T-értékeknél: 2,5 <5 H), ,2,5-^3,11 <3 H), 3^8-4,6 i(l2 H), 4,8—5,3 (2 H) és 5,5—5,8 ppm <i2 H). 18. D,L-T-(3-y-klórbutiril-3-metilureido)-2-^tienilecetsav 4.0 s.r. N-y-^klóributiril-iN-metilkarbaminsavkl»­ridlból és 2,9 s.r. D,L-icH(i2-tienil)-glk:in!ből. Termelés: 89%. » 5 NMR-jelek a következő t-értékeknél: 2,5— 3.1 (3 H), 4,2 0 H), 6,35 (2 H), 6,i7 .(3 H), 7,2 (2 H) és 7,i9 ppm <2 H). 19. iD.L^a^ö-Iß-tfuroiljHS-metilureidoJ^-tienil-10 ecetsav 5,6 s.r. NH(i2-tfuroil)^-metilkarbaminsavklo­ridból és 4,7 s.r. D,L-C-i(i2-tienil)-glicinből. Termelés: 100%. 15 20. Dna-l(3-alliloxikarbonil-i3-metilureido)­-fenilécetsav 15,8 s.r. N-alliloxikarbonil-iN-metilkarbamLn-20 savkloridból és .154 s.r. D-C-fenilglicinből. Termelés: 88%, NMR-jelek a következő T-értékeknél: —1,8 (1 H), +0,4 ,(1 H), 2,6 (5 H), 3,7-4,3 (1 H), 25 4,4—4,9 (3 H), 5,3 (2 H) és 6,85 ppm (3 H). 21. D-oH(3- [3-nitro-4^metilbenzoü] -3-metil­ureido)-fenileoetsaiv 30 8,0 s.r. N^(i3-nitro-4-metilbenzoil)-iN-metilkarb­aminsavkloridiból és 4,7 s.r. D-C-fenilglicinlből. Termelés: 46%. NMR-jelek a következő T-értékeknél: 1,6— 35 2,8 <8 H), 4,6 (1H), eß (3 H) és 7,4 ppm (3 H). 22. D-a-i(3-t4-metilbenzoil]-H3-metiltureido)­-fenilecetsav 40 13 s.r. N-p-jnetilbenzoil-iN-inetilkarbaminsav­kloridból és 9,2 s.r. DHC-tfenilglicinlből. Termelés: 85%. NMR-jelek a következő T-értékeknél: 0,2 <1 H), 2,4—,2,9 (9 H), 6,65 (1 H), 6,9 (3 H) és 45 7,6 ppm (3 H). 23. D,Lna-i(3-benzoil-i3-metikireido)-2,6-diklór­fenilecetsav 50 A D,Lna-i(i3-1 benzoil-J3-metilureido)^2,i6-diklór­fenileeetsavat 7,2 s.r. N-benzoil-N-metilkarb­aminsavkloridból és 8,0 s.r. D,iL^CH(i2,6-diklór­fenü)-gliciniből állítjuk elő. Termelés: 100%. 55 Op.: 200 °C. NMR-jelek a következő T-értékeknél: —0,4 (1 H), ,2,,2^2,7 (18 H), 3,5 (.1 H), és 6,9 (3 H). 24. D,L-ia-í(3-benzoilJ 3-metilureido)-4-metil­szulfenilHfenilecetsav ,10,0 s.r. N-lbenzoilnN-metilkarbaminsavklorid­ból és 10,0 s.r. D,L-C-i(4-metilszulfenü-fenil)­-glicinből. 65 Termelés: 73%. 12

Next

/
Thumbnails
Contents