162025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 11-piperazinil-dibenz- [b,f][1,4]oxazepinek előállítására

2a 162025 24 gén- vagy kéniatoimot és R2 hidrogénatomot, il—3 szénatomos alkilcsaportot, 1—3 szénatomos, adott esetben acetilezett hidiroxialkilcsoportot, az alkoxi- és az alkilcsoportban legfeljebb 4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot 5 tartalmazó alkoxialkilcsoportot vagy lehasítható védőcsoportot jelent — gyűrűzárásnak vetünk alá, és ha így olyan I iáltalános képletű vegyületet kapuink, amely a megfelelő helyen még védőcsoportot tartalmaz, a védő- 10 csoportot lehasítjuk, vagy c) V iáltalános képletú vegyületeket — ebben a képletben A, 1R1 és Y a fenti jelentésűek — gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy d) VI 'általános képletű vegyületeket — eb- 15 ben a képletben A a fenti jelentésű — VII általános képletű vegyületek reakcióképes észtereivel — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy 20 e) Vili általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és Am adott esetben egy vagy két kevés szénatomos • alkilcsoporttal iszubsztituált aminocsoportot jelent — III általános képletű vegyületekkel 25 reagáltatunk — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű —, majd kívánt esetben az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben IÁ a fenti [jelentésű és R4 1—3 szén- 30 atomos alkil- vagy hidroxialkilcsoportot vagy az alkoxi- és az alkilcsoportban legfeljebb 4— 4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent — az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikében kapott olyan I általános 35 képletű vegyületeket, amelyek képletében Rt hidrogénatoimot jelent, és A a fenti jelentésű, alkilezünk, hidroxialkilezünk vagy alkoxialkilezünk, és/vagy kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bár- 40 melyike szerint kapott olyan I 'általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rí hidroxialkilcsoportot jelent, és A a fenti jelentésű, acetilezümk, és/vagy kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bár- 45 melyike szerint kapott I általános képletű vegyületeket savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sóikká. .(Elsőbbsége: li97<0. augusztus 5). 2. Eljárás az I általános képletű új szubsz- 50 tituált llTpipeirazinil-dibenz[b,f][,l,4] oxazepinek ós savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben A hidrogénatomot vagy szuifonilcsoportot és 55 Rí hidrogénatomot, il—3 szénatomos hidroxialkilcsoportot vagy az alkoxi- és az alkilcsoportban legfeljebb 4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkoxialkilcsoportot jelent — 60 azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és X egy III általános képletű amin hidrogénjével léha- 65 sadó csoportot jelent — III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű —, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű, Y oxigén- vagy kénatomot és R2 hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkÜcsoportot, 1—3 szénatomos, adott esetben acetilezett hidroxialkilcsoportot, az alkoxi- és az alkilcsoportban legfeljebb 4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkoxialkilcsoportot vagy lehasítható védőcsoportot jelent — gyűrűzárásnak vetünk alá, és ha így olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amely a megfelelő helyen még védőcsoportot tartalmaz, a védő-Gsoportot lehasítjuk, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A, Rí és Y a fenti jelentésűek — gyűrűzárásnak * vetünk alá, vagy d) VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű — VII általános képletű vegyületek reakcióképes észtereivel — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy e) VIII általános képletű vegyületbet — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és Am adott esetben 1 vagy 12 kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituiált aminocsoportot jelent — III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű —, és az a)—e) eljárásváltozatok szerint kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sóikká. l(Elsőbbsége: 1969. augusztus 6.) 3. Az 1. .igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében A kénatomot vagy szulfonilcsaportot és Rí 1—3 szénatomos acetilezett hidroxialkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Rí 1—3 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent, acetilezünk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: li97ű. június 11.) 4. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű szuíbsztituált 11-piperazinil-dibenz>[b,f][l,4]oxazepinek és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben A kénatomot vagy szuifonilcsoportot és R4 1—3 szénatomos alkil-vagy hidroxialkilesoportot vagy az alkoxicsoportban és az alkcsoportban legfeljebb 4—4, összesen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkoxialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy Ib általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti 13