161824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazepinon-származékok előállítására

161824 13 14 Előállítás: A 3-fenil-4^(j/?-dimetilatm;inoietil)-l ,4-benzoxazepin-5(4H)~on-maleátot elkeverjük a búzakeményítő egy részével, a tejcukorral és a kolloid kovasavval és a keveréket átszitáljuk. A búzakeményítő egy további részét 5-szórös mennyiségű vízzel vízfürdőn elpépesítjük és a porkeveréket addig gyúrjuk a péppel, amig enyhén plasztikus massza keletkezik. A plasztikus maszszát átnyomjuk egy kb. 3 mm szemnagyságú szitán, megszárítjuk és a száraz granulátumot mégegyszer átnyomjuk a szitán. A búzakeményítő fennmaradó részét, a talkumot és a magnéziumsztearátot hozzákeverjük az egészhez és a keveréket 200 mg-os, rovátka-vonalat tartalmazó tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új I általános képletű benzoxazepinon^származékok előállítására — ahol Ph adott esetben helyettesített o-feniléncsoportot, így 1, 3, vagy 5 képletű csoportot, Ph' adott esetben helyettesített fenilesoportot, így 2 vagy 4 képletű csoportot jelent, ahol az 1—5 képletben R3, R4, R5 és He azonos vagy különböző és hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoportot, halogénatomot, trifluormetilesoportot vagy nitro-csoportot képvisel, R az amino-nitrogénen diszubsztituált aminoalkilcsoport, ahol az amino-nitrogént a gyűrűtag-nitrogéntől legalább 2 szénatom választja el, R' hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általánas képletű vegyületre — ahol Ph, Ph' és R' a fenti jelentésű — rávisszük a fent definiált R csoportot, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ahol Ph, Ph', R, és R' a fenti jelentésű — intramolekuláris kondenzációnak vetünk alá és kívánt esetben a kapott sókból felszabadítjuk a bázisokat, vagy pedig a kapott bázisokat sókká alakítjuk. (1968. március 21.) 2. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R csoportot egy RX általános képletű — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, X pedig egy lecserélhető csoport — vegyülettel lefolytatott reakció Segítségével visszük fel. (1968. március 21.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan RX képletű vegyületből indulunk ki, melyben X a hidroxil-csoport egy reakcióképes észterét jelenti. (1968. március 21.) . 4. A 2. és 3. igénypontok szerinti eljárások foganatosítani módja, azzal jellemezve, hogy olyan RX képletű vegyületből indulunk ki, amelyből X halogénatomot jelent. (1968. március 21.) 5. A 2—4. igénypontok szerinti eljárások fo-5 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan RX képletű vegyületből indulunk ki, amelyben X jódatomot jelent. (1968. március 21.) 6. Az la igénypont és a 2—5. igénypontok valamelyike szerinti eljárások foganatosítási medio ja, azzal jellemezve, hogy gyenge bázis jelenlétében, dolgozunk. (1968. március 21.) 7. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az intramolakuláris kondenzációt erős sav jelenlétében 15 végezzük. (1968. március 21.) 8. Az 1—7. igénypontok valamelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás bármely lépésénél közbenső termékként kapott vegyületből indulunk ki és a 20 még hiányzó eljáráslépéseket elvégezzük', vagy a reakció körülményei között állítjuk elő az egyik kiindulási anyagot, vagy egy reakciókomponenst adott esetben sója alakjában alkalmazunk. (1968. március 21.) 25 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az la általános képletű vegyületek — ahol alk 2—4 szénatomos alkiléncsoportot, 30 Rj di-rkisszénatomszárnú alkilamincsoportot, de másodsorban jelenthet egy adott esetben a C-n' kis. szénatomszámú alkilt tartalmazó és/vagy a gyűrűben '/^-helyzetben egyszereseri telített 35 pirrolidino- vagy piperidino-csoportot vagy egy adott esetben a C-n kis szénatomszámú alkillal szubsztituált piperazhvi", N'-Jsisszénatomszámú-alkil-piperazino-, N'-(hidroxinkisszénatomszá-40 mú-alkil)-piperazino-, tipmorfolino-vagy mprfolino-csoportot, míg Rj kis szénatomszámú alkil-csoport vagy hidrogénatom lehet, R3—RÖ jelentése pedig megegyezik az 1. igény-45 pontban megadottakkal — előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II—Illa általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyek képletében 50 Ph. valamely 1 képletű f eniléngyököt, Ph' pedig valamely 2 képletű fenilgyököt jelent és a képletekben R alk-Ri, R' pedig R2

gyököt képvisel, míg Rí, R2, R3, R4 és R5 a fent megadott jelentésű. (1968. március 21.) 55 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja la' általános képletű vegyületek — ahol n 60 Rj 65 2—3 egész szám, dHkisszénatomszámú-alkilaiminó csoport vagy egy adott esetben a C-n kis szénatomszámú alkilt tartalmazó és/vagy a gyűrűben /?-helyzetben egyszeresen telítetlen pirrolidino- vagy piperidino csoport, vagy egy adott 7