161819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-arilpropil-N'-aril-piperazin-származékok előállítására

161819 11 oxifenil)-2H(4ia-naftil^piperazino)-'pnopanol-(l)-et kapunk. Áz alkoholból átkristályosított bázis 135—136 °Con olvad. Tabletták b) Az így előállított vegyületből 19,5 g-ot (0,05 mól) 200 ml acetonitrilben oldunk, és keverés és hűtés közben hozzáadunk .21,0 g (0,1 mól) foszforpentakloridot. Így jó hozammal 1-H(3,4-metiléndiioxifenil)-2-j(4-.a-naftil-piperazino)-l-propilklorid-(l)-dihidrokloridot kapunk. Olvadáspontja 192—194 °C. Ebből a düiidrokloridból 17,3 g-ot (0,04 mól) 200 ml metanolban oldunk, hozzáadunk 14,4 g dimetilamint és kevés Raney-nikkelt, és atmoszférikus nyomáson hidrogénezzük. A szokásos feldolgozás után a cím szerinti vegyület mo- 15 nohidrokloridját kapjuk. Olvadáspontja 288— 292 °C. Előállítás: 12 Gyógyszerkészítmények 5 N-[il-(3,4-inetuéndioxif enil)-propil^(2)]-N'i(a-naiftü)-jpiperazin 30 g tejcukor * 70 g kukoricakeményítő 93 g saekunder kalciumfoszfát 47 g 10 oldható keményítő 3g magnéziumsztearát 3 g kolloid kovasav 4g 250 g 15. példa: N-[l-(l,4-Benzodioxanil-6)-propil-(2)]-N'-(a-naf til)-piperazin-hidroklorid 7,9 g N-{l,4-dMdroX

ifenil-6)-propil-(2)]-N'-(a-naftil)-piperazint 4,1 g etilénbromiddal 6,1 g káliumkarbonát jelenlétében 60 ml dimetilformamiddal visszafolyatás közben forralunk. Feldolgozás és vízzel való elkeverés után a monohidroklorid kiválik. Metanolból átkristályosítva 323 °C-on olvad. Termékhozamok Példa Hozam, % 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8b) 9b) 10. 11a) 11b) 12a) 12b) 13a) 13b) 14a) 14b) 15. 50 62 65 58 55 72 68 52 69 41,5 38 49 78 42 65 89 72,6 79,8 36 A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmények egységadagonként 5—150, előnyösen 10—60 mg I általános képletű hatóanyagot tartalmaznak, adott esetben más hatóanyagokkal, például altatószerekkel, neuroleptikumokkal, görcsoldószerekkel, gyulladás elleni szerekkel és a központi idegrendszert csillapító szerekkel kombinálva. 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 A hatóanyagot a segédanyagok egy részével összekeverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan összegyúrjuk, és szitán átgranuláljuk. A granulátumot összekeverjük a segédanyagok maradékával, és 1000 db 250 mg-os tablettává sajtoljuk. Drazsé N-[l-(6-kromanil)-propil-(2)] -N'-(a-naftil)-piperazin tejcukor kukoricakeményítő szekunder kalciumfoszfát magnéziumsztearát oldható keményítő kolloid kovasav Előállítás: 40 g 50 g 80 g 50 g 3g 3g 4 g 230 g A hatóanyagot a segédanyagok egy részével keverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyúrjuk, majd szitán átgranuláljuk. A granulátumot a segédanyagok maradékával keverjük és 1000 db 230 mg-os drazsémaggá sajtoljuk. A magokat szokásos módon talkumból, cukorból és arabmézgából álló bevonattal látjuk el. Tabletták N-[l-(3,4-metilénidioxifenil)-propil-(2)]-N'i(/?-indanil)-piperazin 35 g (—)-N-^zkopolammónium-ibutilbromid 25 g tejcukor 164 g kukoricakeményítő 194 g kolloid kovasav 14 g polivinilpirrolidon 6g magnéziumsztearát 2g oldható keményítő 10 g 450 g 6