161819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-arilpropil-N'-aril-piperazin-származékok előállítására
161819 13 14 Előállítás: A hatóanyagot a segédanyagok egy részével keverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyúrjuk, és szitán átgranuláljuk. A granulátumot a segédanyagok maradékával keverjük, és 1000 db 450 mg-os tablettává sajtoljuk. Végbélkúpok N-[l-(3,4-metiléndioxifenil)-propil-.(•2)] -N'-i(a-naf til)-piperazin metamizol lecitin alapanyag (Witepsol W 45) Előállítás: 30 g 10 g 2g 1790 g 1832 g A hatóanyagot a lecitinnel együtt homogénen eloszlatjuk a megolvasztott alapanyagban. A keveréket ezután formákba öntjük, ahol megdermed. A megadott mennyiségekből 1000 db 1832 mg-os kúp készíthető. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új N-arilpropil-N'-aril-piperazin-származékok és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Ar és Ari azonosak vagy különbözők lehetnek, és 3,4-metiléndioxifenil-, indanil-, tetraihidronaftil-, naftil-, 1,4-benzodioxanil- vagy kromanilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyület — ebben a képletben Ari a fenti jelentésű — előnyösen savmegkötőszer jelenlétében egy Ar—CH2— —CH—X általános képletű vegyülettel reagálta-I • , ' CH3 tunk — ebben a képletben Ar a fenti jelentésű, és X egy reakcióképes észter maradékát jelenti, előnyösen klór- vagy brómatomot vagy egy alkil- vagy arilszulfoniloxicsoportot —, vagy b) egy III általános képletű halogéntartalmú vegyületet — ebben a képletben Ar és Art a fenti jelentésűek, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen klóratomot jelent — katalitikusan aktivált hidrogénnel kezelünk, vagy c) egy Q—N(CH2 CH 2 X) 2 IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q egy Ar—CH2—CH— általános képletű I CH3 (ebben a képletben Ar a fenti jelentésű) vagy 5 egy Ari-nek megfelelő osoportot és X anionosan könnyen lehasítható csoportot jelent — egy Qi—NH2 V általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Qi jelentése azonos a Q-ra megadott jelentésekkel, de mindig különbözik Q jelentésétől —, vagy d) egy 10 15 40 50 55 Ar—CH2--CH—NH—CH 2—CH 2 —NH— An I CH3 VI 20 általános képletű kétszer szekunder diamint — ebben a képletben Ar és Ari a fenti jelentésűek — egy X—CH 2—CHa—X VII 25 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — éhben a képletben X a fenti jelentésű — vagy e) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar és Ar4 a fenti jelentésűek, és A egy —CO—CH2—, —CO—CO— vagy 30 —CH2 — CO— képletű csoportot jelent — egy fémhidriddel redukálunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar és Ari jelentése 3,4-metiléndioxifenil- vagy 1,4-benzodioxanil-csoport egy IX 35 általános képletű vegyületet — ebben a képletben M Ar jelű osoportot vagy [a] képletű csoport és Mi Ari jelű csoportot vagy [a] képletű csoportot jelent, és M és Mi közül az egyiknek fa] képletű osoportot kell jelentenie — egy X—(CH 2)„— X X általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X a fenti jelentésű, és n 45 értéke 1 vagy 2 — majd adott esetben az a)— f) eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sóvá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Ar és Ari az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406028. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V„ Balassi Bálint utca 21—23. f
