161818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szulfamoil-M-toluidin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII, 14. (BO—1305) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VII. 15. (P 20 34 986.4) V Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161818 Nemzetközi osztályozás C 07 d 5/16; 55/56; 63/13; C 07 c 143/80; 101/54; 87/54 Feltalálók: Dr. Ing Stach Kurt oki. vegyészmérnök, Mannheim-Waldhof, Tulajdonos: Dr. rer. nat. Popelak Alfred gyógyszerész, Rimbach, Dr. rer. nat. Lerch Ansgar vegyész, Kirrlach, Dr. med. Roesch Egon farmakológus, Lampertheim, Dr. med. Hardebeck Klaus farmakológus, Ludwigs'nafen /Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4-szulfamoil-m-toIuidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 4-szulfamoil-m-toluidin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására, mely képletben Rí jelentése fenil-, furil- vagy tienil-csoport, R2 jelentése karboxil- vagy tetrazolil (5)-csoport és jelentése 1 vagy 2, valamint az (I) általános képletű 4-szulfamoil-m-toluidin-származékokat tartalmazó gyógyszerek és gyógyszerkészítmények előállítására. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új vegyületek kiváló diuretikus és szaluretikus tulajdonságokkal rendelkeznek. Az (I) általános képletű 4-szulfamoil-m-toluidin-származékok előállítására vonatkozó, találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) a (II) általános képletű vegyületeket, mely képletben R3 azonos jelentésű, mint az R2 csoport, vagy egy R2 csoporttá átalakítható csoportot, előnyösen észterezett karboxil- vagy nitrilcsoportot képvisel, Y jelentése hidrogénatom vagy acil-csoport és X jelentése halogénatom vagy nitro-csoport. (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, mely képletben Rt és n jelentése megegyezik az előbbiekkel, vagy 5 b) a (IV) általános képletű vegyületeket, melyben R3 és Y jelentése megegyezik az előbbiekkel, az (V) általános képletű vegyületekkel, mely képletben 10 Rj és n jelentése megegyezik az előbbiekkel és X jelentése reaktív észtercsoport, előnyösen halogenid csoport, 15 vagy a (VI) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, mely képletben 20 25 30 Rí jelentése megegyezik az előbbiekkel és m jelentése 0 vagy 1, és adott esetben egyidejűleg vagy ezt követően a b) eljárásváltozattal kapott vegyületet önmagában ismert módon hidráljuk és abban az esetben, ahol R3 egy karboxilcsoporttá, illetőleg tetrazolil (5)-csoporttá alakítható csoportot jelent, ezt az önmagában ismert módon R2 csoporttá alakítjuk és amennyiben Y acil-csoportot jelent, úgy ezt az önmaban ismert módon lehasítjuk és az így kapott (I) általános képletű vegyületeket kívánt 161818