161779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- (rövidszénláncú)-alkil-2,4- dihidro -1H-s-triazolo [4,3-a][1,4] benzodiazepin-1-on-5N-oxid-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 25. (TA—1141) Japán elsőbbsége: 1970. VIII. 26. (74 749/1970) Közzététel napja: 1972. V. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161779 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/02 Feltalálók: Meguro Kanji vegyész, Kuwada Yutaka vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries, Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás 2-(rövidszénláncú)-alkil-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4] benzodiazepin-l-on-5N-oxid-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új és gyógyászatilag hasznos, I. általános képletű triazolobenzodiazepin-5N-oxid-származékok előállítására, mely képletben Rí jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, A és B gyűrűk mindegyike helyettesítetlen, vagy az A gyűrű 8-helyzetében nitrovagy trifluormetilcsoporttal, vagy halogénatommal, a B gyűrű pedig 4-helyzetben halogénatommal lehet szubsztituálva. Az I általános képlet szerint az Rí helyettesítőt jelentő 1—4 szénatomszámú alkil-csoport lehet pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.-butil- vagy terc.-butil-csoport. A halogénatom, mely mint helyettesítő az A és B gyűrű mindegyikéhez kapcsolódhat, lehet klór-, bróm-, jód- és fluoratom. Jelen találmány tárgya elsősorban új triazolo-benzodiazepin-5N-oxid-származékok (I) előállítása, mely mint fájdalomcsillapító, izomlazító, görcsoldó, nyugtató és altatószer használható. A találmány tárgya továbbá egy új eljárás az I. általános képletű vegyületek előállítására. A találmány szerinti I. általános képletű vegyületek előállíthatók a II. általános képletű vegyületek, mely képletben X jelentése hidrogén-atom vagy alkálifématom és a többi jelölés megegyezik az előbbiekkel, 5 valamely Rt

alkil-csoportot tartalmazó alkilezőszerrel történő alkilezés útján. A II. általános képletű kiindulási anyagok az 1. reakcióegyenlettel vázolt eljárás szerint állít-10 hatók elő, mely képletben R3 jelentése alkil-csoport, pl. metil- és etil-csoport és a többi jelölés megegyezik az előbb meghatározott #öportokkal. 15 20 25 A találmány szerinti eljárásban egy II. általános képletű vegyületet valamely Ri-csoportot tartalmazó alkilezőszerrel reagáltatunk. Az alkilezési reakciót az önmagában ismert módon folytatjuk le. A jelen találmányban felhasználható alkilezőszer valamely önmagában ismert, általában használt III. általános képletű alkilhalogenid, mely képletben a halogén magába foglalja a klór-, bróm- és jód-atomot és az Rí jelentése megegyezik az előbbiekkel, .vagy egy IV. általános képletű dialkilszulfát, mely képletben 30 R4 jelentése megegyezik az előbbiekkel. 161779