161759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolilecetsavak és savszármazékaik előállítására

SZABADALMI 161759 MAGTAR ^ W NÉPKÖZTÁRSASÁG LEIRAS iAÉÉÉk Bejelentés napja: 1970. V. 13. (SU—533) Nemzetközi osztályozás: \|^BB^» Japán-beli elsőbbségei: C 07 d 91/32 'W^TMTMTM~^\Ä 1969. V. 14. (37 205/69) C 07 d 99/10 ^^^^^w\W 1969. V. 15. (37 825/69) C 07 d 31/24 -^^^^^^^ 1969. V. 31. (42 695/69, 42 696/69, 42 699/69) C 07 d 27/56 ^gjWj&l 1969. VI. 2. (43 405/69) ^jp» 4^. 1969. VII. 8. (54 307/69) _.... 1969. VII. 10. (54 889/69) ''""-; '. " ~;">N ORSZÁGOS 1969. XI. 14. (91 616/69) TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1972. IV. 28. HIVATAL •<'. ' u --:'•' Megjelent: 1974. VI. 30. Feltalálók: Kaneko Shin-ichi vegyész, Nishinomiya-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomya-shi, Takahashi Kei vegyész Takatsuki-shi, Japán. Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás tiazolilecetsavak és savszármazékaik előállítására A találmány gyógyászatban alkalmazható új tiazoililecetsav-jszármazékok és sóik előállítási eljárására, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Köaelöbbről a találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolileeetsav-származéfcok előállításaira, íahal Rí helyettesítetlen vagy adott esetben egy vagy több halogénatommail, 1—5 szénatomszámú alkil-csoporttal, 1—5 szénatomszámú alkoxi-csoporttal vagy nitro-csoporttal helyettesített piridil-csoportot, helyettesítetlen vagy egy vagy több halogéniatommal, 1—5 szénatomszámú alkioxi-csoporttal, 1—5 szénatomszámú alkil-csoporttal, fenil- vagy halogénfenil-csoporttal helyettesített indolil-csoportot, helyettesítetlen vagy a benzol-gyűrűben egy vagy több halogénatosmmal, nitro-csaporttel, metiléndioxi-asoporttal, 1—5 isizénatomszamú alkil-csoporttal, vagy 1—5 széraatomszámú ailkoxi-csoporttal és adott esetben az a- vagy /^helyzetben 1—5 szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített sztirilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomszámú alku-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomszámú alkil-csaportot, R4 hidroxil-csoportot, 1—5 szénatomszámú alkoxi-csoportot, amino- vagy hidraziino-csoportot jelent. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek és sóik jelentős gyuilladásgátló hatást mutatmaik és gyógyszerként alkalmazhatók. Ilyen típusú vegyületek előállításával eddig Miescher és Hoffman (Helv. Chim. Acta, 1941, 24, 458), ill. Hoffman (Helv. Chim. Acta, 1941, 24, 36—40E) foglalkozott, és oly imódon állítottak 5 elő tilazolil-5-kanbansav észtereket, hogy a tiazolillkarboinsavat vagy annak egy megfelelő származékát egy megfelelően kiválasztott reaktív észterező csoporttal reagáltatták. Jones, Robinson és Strachan (J. Cham. Soc, 1946, pages 87— 10 91) vizsgálták az ilyen típusú vegyületeknek a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokkal végzett tiazolszin tézis útiján való előállítását, ezt a reakcióutat azonban ia kis hozam miatt nem találták alkalmasnak tiazohl-54qarbonsiavészterek 15 előállítására. A találmány egyik célja, hogy eljárást biztosítson, az említett új és hasznos tiazalilecetsiavszármazékok és sóik előállításaira. A találmány másik célja olyan gyógyászati kompozíciók elő-20 állítási eljárásának biztosítása, amelyek a fent definiált (I) általános képletű vegyületeket, illetve sóikat tartalmazzák hatóanyagként. A találmány további céljai az alábbi leírásból tűnnek ki. 25 Az előbbiekben megjelölt feladatokat a találmány szerinti elj'árással oldjuk meg. Eszerint oly módon állítunk elő (I) általános képletű atiazolilecetsav-származékokat, illetve azok sóit, hogy egy (II) általános képletű tioamid-szárma-30 zékot, ahol Rí jelentése a fenti, egy (III) általá-161759