161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására

47 12. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R^ helyén alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R.5Í ill. R,l3 helyén alkoxi-csoportot tartalmazó (XXI) vagy (XXII) általános képletű vegyületeket vagy — amenynyiben Rö hidrogénatom, a megfelelő N-oxidokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 13. Az 1. igénypont a)—q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2

helyén íenilvagy halogénfenil-csoportot és R:t

helyén hidrogénatomot vagy alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R;> R|()> Rj.i' R.tr» Rt7> ^19' ^3> ^23> ^25' ^27' *^R{|

helyén hidrogénatomot vagy alkil-csoportot tartalmazó (III), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI), (XII), (XIII), (XIV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX) vagy (XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. február 14.). 14. Az 1. igénypont a), c), e), f), g), h), j), k), 1), m), n), o), p) vagy q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2

helyén fenil- vagy halogénfenil-csoportot és R3

helyén aciloxialkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R7, R

10

, R15, Ri

7

, R19, ^3> -^23' ^25> ^27> ül- R31 helyén aciloxialkil-csoportot tartalmazó (III)', (VI)," (VIII), (IX). (X), (XI). (XIII), (XIV), (XV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX), vagy (XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 15. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3

helyén acilpxialkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (XXI)'vágy (XXII) általános képletű vegyületet vagy— amennyibén R6 hidrogénatom, a megfelelő N-oxidokat — alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség; 1970. február 12.) 16. Az 1. igénypont a), c), e), f), g), h), j), k), 1), m), n), o), p) vagy q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2

helyén fenilvagy halogénfenil-csoportot és R3

helyén aciloximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R7,' R

10

, R

15

, Rí7

, R

19

, R

3

, R

23

, R

25

, R

27

, ill.' R3i helyén'aciloximetü-csöportot * tartalmazó (III), (VI), (VIII), (IX), (X), (XI), (XIII), (XIV), (XV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX) vagy'(XX): általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben a kappet vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 17. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3

helyén aciloximetil-csöportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik élőállítására azzal jelle-48 mezve, hogy R/l()

helyén hidroximetil-csoportot tartalmazó (XXI) általános képletű vegyületet vagy — amennyiben R(; hidrogénatom, N-oxidját — acilezünk vagy valamely R/l2

helyén halo-5 génmetilcsoportot tartalmazó (XXII) általános képletű vegyületben vagy — amennyiben R,; hidrogénatom, N-oxidját — az alifásán kötött láncvégi halogénatomot aciloximetil-csoporttá alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet 10 sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 18. Az 1. igénypont a), c), e), f), g), h), j), k), 1), m), n), o), p), vagy q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2

helyén fenil- vagy halogénfenil-csoportot és R3

helyén alkanoiloxi-15 rnetil-, aroiloximetil- vagy cikloalkánkarboníloximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R7, R

10

, R|-,, RJ7

, R|,„ R

3

, R

2;

„ R

2:

„ R

2V

, ill. R;!1 helyén alka-20 noiloximetil, aroiloximetil- vagy cikloalkánkarboniloximetil-csoportot tartalmazó (III). (VI), (VIII), (IX), (X), (XI), (XIII), (XIV), (XV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX) vagy (XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kí-25 vánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 19. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3

helyén álkanoilpximetil-, aroiloximetil- vagy cikloalkáh-30 karboniloximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy R^ helyén hidroximetilcsoportot tartalmazó (XXI) általános képletű vegyületet vagy ^- amennyiben R6 hidrogénatom, 35 a megfelelő N-oxidot —;

' alkanoilező-, ároilezővagy cikloalkánkarbonilezőszerrel reagáltatunk vagy valamely, R42

helyén halogénmetil-csoportot tartalmazó (XXII) általános képletű vegyületben vagy — amennyiben R6 hidrogénatom, 40 N-oxidját — az alifásán kötött láncvégi halogénatomot alkanoiloximetil-, aroiloximetil-vagy cikloalkánkarboniloximetil-csoporttá alaki tj uk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 45 20. Az 1. igénypont b), h), j), k), 1), m), o), p) q) változata szerinti eljárás foganatoisítási módja 7-nitro-5-fenil-l-metoxímetil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on és sói előállítására azzal jellemezve, hogy 50 7-nitro-5-f enil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-önt metoxihalogénmetil- vagy metil-vinil-éterrel reagáltatunk; vagy 2-amino-2'-benzoil-4'-nitro-N-(metoximetil)-55 -acetanilidet ciklizálunk; vagy 7-nitro-5-fenil-l-metoximetil-2-oxo-l,3-dihidro: -2H-l,4-bénzodiazepin-4-oxidot dezoxidálunk;. vagy 7-nitro-5-fenil-l-metoximetil-l,3,4,5-tetrahidro-60 -4-hidroxi-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont dehidratálunk és adott esetben egy kapott 3,4-dehidro-származékot izomerizálunk; vagy 7-nitro-5-fenil-l-metoximetil-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont a 4,5-helyzetben 65 oxidálunk ill. dehidrógénézünk; vagy 24