161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
161484 49 50 7-nitro-l,3-dihidro-l-metoximetil-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-3-karbonsavalkilésztereket elszappanosítunk és dekarboxilezünk, vagy 7-nitro-l-metoximetil-5-fenil-l,3,4,5-tetrahidro- 5 -4-aciloxi-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont valamely bázissal a megfelelő 4,5-dehidro-vegyületté alakítunk; vagy 7-nitro-l-metoximetil-5-fenil-l,3,4,5-tetrahidro-4-mezil (vagy 4-tozil)-2H-l,4-benzodiazepin- io -2-ont erős bázissal a megfelelő 4,5-dehidrovegyületté alakítunk; vagy 7-nitro-5-fenil-l-metoximetil-l,5-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont a megfelelő 4,5-dehidro-vegyületté rendezünk át, 15 és kívánt esetben a fenti éljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1969. február 14.) 21. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljá- 20 rás foganatosítási módja 7-nitro-5-fenil-l-etoximetil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on és sói előállítására azzal jellemezve, hogy 7-nitro-5-f enil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-ont etoxi-halogénmetil-éterrel reagáltatunk és ki- 25 vánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 22. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 7-nitro-5-fenil-l-[(2--klóretoxi)-metil] -1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodia- 30 zepin-2-Q.n előállítására azzal jellemezve, hogy 7-nitro-5-f enil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-ont (2-klór-etoxi)-halogén-metil-éterrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 23. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljá- 35 rás foganatosítási módja 7-klór-5-(e-fluor-fenil)-1 -metoximetil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy 7--klór-5-(o-f luor-f enil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-ont metoxi-halogén-metil-éterrel 40 reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 24. Az 1. igénypont r) vagy s) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja 7-klór-l-(2--ciklopropánkarboniloxi-l~metoxi-etil)-l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on és sói előállítására azzal jellemezve, hogy 7-klór-l,3-dihidro-5-fenil-l-(2-hidroxi-l-metoxi-etil)-2H-1,4-benzodiazepin-2-ont ciklopropánkarbonilcsoport bevitelére alkalmas szerrel kezelünk és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 25. Az 1., 4., 6., 8., 10., 12., 15., 17., 19. és 25, igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, szedatív, izomrelaxáns és anxiolitikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R1, R 2 , R3 , R/|, R-, és R (i jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot nemtoxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és.'vagy cxcipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 26. A 2—3., 5., 7., 9., 11., 13—14., 16., 18. és 20—24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, szedatív, izomrelaxáns és anxiolitikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben Ri; R 3 , R^, R- és R.j jelentése az 1. igénypontban megadott és R> jelentése l'enil- vagyhalogénfenil-csoport) vagy sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel öszszekeverünk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 5 rajz, 36 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73-2814 Pécsi Szikra Nyomda — F. v. Melles Rezső
