161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
45 161484 46 hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjainak előállítása esetén valamely (XXII) általános képletű vegyületben — mely képletben R1; R 2 és R 6 jelentése a fent megadott; R42 jelentése halogénalkil-csoport és R43 jelentése alkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport — vagy egy megfelelő 4-oxidban (amennyiben R6 jelentése hidrogénatom) az alifásán kötődő halogénatomot valamely savval vagy előnyösen sójával történő kezeléssel aciloxi-csoporttá alakítjuk, — , és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyike szerint kapott vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 2. Az 1. igénypont a)—q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, R2 helyén fenilvagy halogénfenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén fenil- vagy halogén-fenü-csoportot tartalmazó (II), (IV) vagy (VI)—(XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítáisi módja Rj^ helyén klór atomot vagy nitroesöportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R^ helyén klóratomot vagy nitrocsoportot tartalmazó (II), (IV) vagy (VI)—(XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet Sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) : 4. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Rj helyén klór atomot vagy nitro-esoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként % helyén klóratomot vagy nitro-csoportot tartalmazó (XXI) vagy (XXII) általános, képletű vegyületeket vagy — amennyiben R6 hidrogénatom, N-oxidokat — alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 5. Az 1. igénypont a)—q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén 2-klór-fenil-*, 2-fluor-fenil- vagy fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal, jellemezve, hogy, kiindulási anyagként R2 helyén 2-klór-fenil-, 2-fluor-fenilvagy fenil-csoportot tartalmazó (11)^ (IV) vagy (VI)—(XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 19&9. február 14.) 6. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén 2-klór-fenil-, 2-fluor-fenil- vagy fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén 2-klór-fenil-, 2-fluor-fenilvagy fenil-csoportot tartalmazó (XXI) vagy (XXII) általános képletű vegyületeket vagy — amennyiben R8 hidrogénatom, N-oxidokat — alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. február 5 12.) 7. Az 1. igénypont a)—h), j)—m) vagy o)—q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén fenil- vagy halogénfenil-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általá-10 nos képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (II), (IV), (VII), (VIII), (XI), (XIII), (XIV), (XV), (XVIII), (XIX) vagy (XX) általános képletű vegyületeket vagy R3 helyén hidrogénatomot tar-15 talmazó (VI), (IX), (X) vagy (XVI) altalános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk, (Elsőbbség: 1969. február 14.) 8. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti 20 eljárás, foganatosítási módja R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (XXI) vagy (XXII) általános képletű vegyületet vagy — 25 amennyiben R6 hidrogénatom, egy megfelelő N-oxidot alkalmazunk, és kívánt esetben egy kapott vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 9. Az 1. igénypont a)—m) és o)—q) változata 30 szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén fenil- vagy halogénfenil-csoportot és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (IV), (VI), (VII), 35 (VIII), (XIII), (XIV), (XVI) vagy (XVIII) általános képletű vegyületeket vagy R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II), (IX), (X), (XI), (XII), (XV), (XIX) vagy (XX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és kívánt esetben a kapott 40 vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 10. Az 1. igénypont r) vagy s) változata szerinti eljárás foganatosítási módja Rg helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű ve-45 gyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (XXI) vagy (XXII) általános képletű vegyületeket vagy a megfelelő N-oxidokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott ve-50 gyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 12.) 11. Az 1. igénypont a)—q) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén fenüvagy halogénfenil-csoportot és R4 helyén alkoxi-55 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R8, R H , R 12 , R 14 , R 1Q , R 4 , R2Í , R22> ^24) ^29» ül- R39 helyén alkoxi-csoportot tartalmazó (III), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), 60 (XI), (XII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX), vagy (XX) általános képletű vegyületeket vagy R9 helyén alkil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott vegyület 65 tet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 14.) 23
