161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
161484 43 44 aminoaikoxi-csopórtót — dehidratálunk és adott esetben a kapott 3,4-dehidroszármazékót izomerizáljuk; vagy 1) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidro- 5 génatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxi-csoport; R4 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport és 10 R5 jelentése hidrogénatom, mimellett amenynyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R4 nem képviselhet mono- vagy dialkilaminoalkoxi-csoportot; R1( R 2 és R 6 jelentése az . (I) általános képletnél megadott, valamely 15 (XV) általános képletű vegyületet — mely képletben R(, R 2 és R 0 jelentése a fent megadott és R24 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport és R25 jelen- 20 tése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, karbalkoxi-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport, mimellett amennyiben R2 5 jelentése karbalkoxicsoport, úgy R24 nem jelenthet mono- vagy dialkil- 25 aminoalkoxi-csoportot — a 4,5-helyzetben oxidálunk, ill. dehidrögénezünk; vagy m) R3 helyén hidrogénatomot, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, halogénalkil-, monoalkilaminoalkil- vagy dialkilaminoalkil-csoportot 30 és R ß helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben Rlt R 2 , R 4 és R 5 jelentése az (I) általános képletnél megadott) valamely (XVI) általános képletű vegyületet — mely 35 képletben R|, R2, R 4 és R 5 jelentése a fent megadott; R26 jelentése alkil-csoport és R 2 7 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, halogénalkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport — el- 40 szappanosítunk és dekarboxilezünk; vagy n) R5 helyén hidroxi-csoportot és R 6 helyén karbalkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben R1( R 2 , R 3 és R 4 jelentése az (I) ál- 45 talános képletnél megadott) valamely (XVII) általános képletű vegyületet — mely képletben Rlt R 2 , R 3 , R 4 és R 26 jelentése a fent megadott — 3-hidroxi-vegyületté oxidálunk; vagy 50 o) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxi-csoport, R4 jelentése alkoxi-, mo- 55 noalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport és R5 és R 6 jelentése hidrogénatom, mimellett amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R4 nem képviselhet mono- vagy dialkil- 60 aminoalkoxi-csoportot: (Rt és R 2 jelentése az (I) általános képletnél megadott), valamely (XVIII) általános képletű vegyületet — mely képletben Rj, R2 és R 25 jelentése a fent megadott; R28 jelentése acil-csoport és R 29 jelen- 65 tése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport, mimellett amennyiben R25 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R29 nem képviselhet mono- vagy dialkilaminoalkoxi-csoportot — bázissal a megfelelő 4,5-dehidrovegyületté alakítunk; vagy p) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxi-csoport; R4 jelentése alkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, álkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport és R5 jelentése hidrogénatom, mimellett amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R 4 nem képviselhet dialkilaminoalkoxi-csoportot; Rit R2 és R fi jelentése az (I) általános képletnél megadott, valamely (XIX) általános képletű vegyületet — mely képletben Rlt R 2 és R 6 jelentése a fent megadott; R30 jelentése mezi]- vagy tozil-csoport; R31 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, karbalkoxi-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport és R32 jelentése alkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport, mimellett amennyiben R31 jelentése karbalkoxiport, úgy R32 nem képviselhet dialkilaminocsoport, úgy R32 nem képviselhet dialkilaminoalkoxi-csoportot — erős bázissal a megfelelő 4,5-dehidro-vegyületté alakítunk; vagy q) R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rlf R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése az (I) általános képletnél megadott), valamely (XX) általános képletű vegyületet — mely képletben Rt, R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése a fent megadott — átrendeződéssel a megfelelő 4,5-dehidro-vegyületté alakítunk; vagy r) R3 helyén aciloxialkil-csoportot; R 4 helyén alkoxi-, halogénalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol Rv R 2 és R 6 jelentése az (I) általános képletnél megadott), továbbá äz R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjáinak előállítása esetén valamely (XXI) általános képletű vegyületet — mely képletben Rlt R 2 és R 6 jelentése a fent megadott, R40 jelentése hidroxialkil-csoport és R4:l jelentése alkoxi-, halogénalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport — vagy a megfelelő 4-oxidot (amennyiben R6 jelentése hidrogénatom) acilezőszerrel kezelünk; vagy s) R3 helyén aciloxialkil-csoportot; R 4 helyén alkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonilcsoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol Rt, R2 és R e jelentése az (I) általános képletnél megadott), továbbá az R6 helyén 22
