161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
161484 41 monoalkilaminoalkoxi-, aminoalkü- vagy monoalkilaminoalkil-osoportot jelent — vagy a megfelélő 4-oxidot alkilezzük; vagy e) olyan. (I) általános képletű vegyületek és N-oxidjaik előállítása esetén, melyekben R3 je- 5 lentése hidrogénatom, alkil-, aciloxialkil-, monoalkilaminoalkil- vagy dialkilaminoalkilcsoport; R4 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxivagy alkiltio-csoport és R5 és R 6 jelentése 10 hidrogénatom, mimellett R3 és R 4 közül leg- h) alább az egyik monoalkilaminoalkil-, ill. monoalkilaminoalkoxi-csoportot képvisel, és Rj és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott, valamely (VIII) általános képletű 15 vegyületből — mely képletben R^ és R2 jelentése a fent megadott; R14 jelentése alko: xi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoal- i) koxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio- vagy előnyösen karbobenzoxi- vagy karbalkoxi-csoporttal 20 védett monoalkilaminoalkoxi-csoport; R15 jelentése hidrogénatom, alkil-, monoalkilami• noalkil-, dialkilaminoalkil-, aciloxialkil-vagy védett monoalkilaminoalkil-csoport, . mimel, ett R14 és R] 5 közül legalább az egyik védett 25 monoalkilaminoalkoxi-, ill. monoalkilamino. alkil-csoportot jelent — vagy egy megfelelő 4-oxidból a védőcsoportot lehasítjuk; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek, me- j) t lyekben R 3 jelentése hidrogénatom, alkil-, 30 hidroxialkil-, aciloxialkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxicsoport; R4 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi- alkoxialkoxi- vagy alkiltio-csoport, mi- 35 mellett R3 és R 4 legalább az egyik hidroxialkil-, ill. hidroxialkiloxi-csoportot képvisel; R1; R 2 , R5 és R 6 jelentése az (I) általános képletnél megadott, továbbá az R5 és R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános 40 képletű vegyületek N-oxidjainak előállítása esetén valamely (IX) általános képletű vegyületben — mely képletben R|, R2, R5 és Rg jelentése a fent megadott és amennyiben R5 és R6 jelentése hidrogénatom, úgy a megfe- 45 lelő 4-oxidot; R16 jelentése alkoxi-, monohalogénalkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi- k) vagy alkiltio-csoport és R17 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, monohalogén- 50 alkil-, karbalkoxi-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport, mimellett R16 és R 17 közül legalább az egyik monohalogénalkoxi-, ill. monohalogénalkil. ''. csoportot jelent — az alifásán kapcsolódó ha- 55 logénatomot ill. halogénatomokat' hidroxicsoportokra cseréljük le; vagy g) R3 helyén hidrogénatomot, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, halogénalkil- vagy karbalkoxí-csőportot és R4 helyén alkilszulfinil- ßQ vagy alkilszulfonil-csoportot -tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R1( R 2 , R5 és RQ jelentése az (I) általános képletnél megadott), továbbá az R5 és R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű ve- 65 42 gyületek N-oxidjainak előállítása esetén valamely (X) általános képletű vegyületben — mely képletben R1; R 2 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott; R18 jelentése alkiltio-csoport és. R19 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, halogénalkil-, karbalkoxi- vagy aciloxialkil-csoport és amennyiben R5 éis Rg jelentése hidrogénatom, úgy a megfelelő 4-oxidban — az alkiltio-csoportot alkilszulfinilvagy alkilszulfonil-csoporttá oxidáljuk; vagy Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (mely képletben Rt, R 2 , R 3 , R 4 és Rg jelentése az (I) általános képletnél megadott) előállítása esetén valamely (XI) általánoe képletű vegyületet — mely képletben Rlt R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése a fent megadott — ciklizálunk; vagy R3 helyén hidrogénatomot, alkil-, hidroxialkil-, halogénalkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxi-csoportot és R5 helyén hidroxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1; R 2 , R 4 és R G jelentése az (I) általános képletnél megadott) valamely (XII) általános képletű vegyületet — mely képletben "Rv R 2 , R 3 , R 4 és R 6 jelentése az előzőkben megadott és R20 jelentése acilcsoport — hidrolizálunk; vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R4 jelentése alkoxi-, halogénalkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi- vagy alkiltio-csoport, R5 és Rg hidrogénatom és R1> R 2 és R 3 jelentése az (I) általános -képletnél megadott, mimellett amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R4 nem képviselhet mono- vagy dialkilaminoalkoxi-csoportot, valamely (XIII) általános képletű vegyületet — mely képletben R1; R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és R 2:) jelentése alkoxi-, halogénalkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi- vagy alkiltio-csoport, mimellett amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R21 nem képviselhet monovagy dialkilaminoalkoxi-osoportot — dezoxigéhezünk; vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, aciloxialkil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxi-csoport; R4 jelentése alkoxi-, dialkilaminoalkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport és R5 és Rg jelentése hidrogénatom, mimellett . amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R4 nem képviselhet dialkilaminoalkoxi-osoportot; Rj és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott, valamely (XIV) általános képletű vegyületet — mely képletben R^ és R2 jelentése a fent megadott; R22 jelentése alkoxi-, dialkilaminoalkoxi- vagy alkoxialkoxi-csoport és R23 jelentése hidrogénatom,, alkil-, karbalkoxi-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport, mimellett amennyiben R.,3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R22 nem jelenthet dialkil-21
