161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. II. 12. (HO—1263) Svájci elsőbbsége: 1969. II. 14. (2255/69) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1973. XI. 30. 161484 Nemzetközi osztály: C 07 d 53/06 Feltalálók: HELLERBACH Joseph vegyész, Basel, Svájc, WALSER Ármin vegyész, West Caldwel, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. HOFFMANN-LA ROCHE ET CO. AG. cég, Basel, Svájc Eljárás l,3-dihidro-24-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új (l,3-dihidro-2H-l,4 benzodiazepin-2-onszármazékok és sóik előállítására (mely képletben Rj jelentése halogénatom vagy nitro-csoport; R2 jelentése fenil-, halogénfenil- vagy piridilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, halogénalkil-, karbalkoxi-, monoalkilaminoalkil- vagy dialkü-aminoalkil-csoport; R4 jelentése alkoxi-, halogénalkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinilvagy alkilszulf onil-csoport; mimellett amenynyiben R3 jeentése karbalkoxi-csoport, ügy R4 nem képviselhet mono- vagy dialkilaminoalkoxi-csoportot; jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport; jelentése hidrogénatom vagy karbalkoxi-csoport és •— amennyiben R5 és R 6 jelentése hidrogénatom •— úgy a 4-helyzetű nitrogénatomhoz oxigénatom kapcsolódhat). Az „alkil-csoport" kifejezés — Önmagában vagy kombinációkban pl. alkoxi-csoport — egyenes- vagy elágazóláncú, 1—6, előnyösen 1—4 szénatomos szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (pl. metil-, etil-, izopropil-csoport vagy hasonlók). Az „aeil-csoport" kifejezésen pl. al-R R, 10 kanoil-csoportok (pl. äcetil-, propionil-, terc.-butiril-csoport és hasonlók), cikloalkánkarbonilcsoportok (pl. ciklopropánkarbonil-csoport és hasonlók), aroil- vagy aralkanoil-csoportok (pl. benzoil-, fenacetil-, fenilpropionil-csoport és hasonlók) értendők, melyek adott esetben metoxicsoporttal helyettesítve lehetnek. A „halogénalkoxi-csoport" kifejezés mono-, di- és tri-halogénalkoxi-csoportokat egyaránt magában foglal (pl. klóracetoxi-, diklóracetoxi-csoport és hasonlók). A „halogénatom" kifejezésen mind a négy halogén értendő (azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatom). Előnyösek azok az (I) képletű vegyületek, 15 melyekben Rt jelentése klóratom vagy nitrocsoport. R,j és Rg előnyösen hidrogénatomot képvisel. Amennyiben R2 jelentése halögénfenil-csoport, a szubsztituens előnyösen az 5-fenil-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik. Amennyiben R2 jelentése piridil-csoport, előnyösen 2-piridil-csoportot képvisel. Előnyösek továbbá az R2 helyén fenil-, 2-klór-fenil- vagy 2-fluor-fenil-csoportot tartalmazó vegyületek. Amennyiben R3 jelentése acilöxialkil-csoport, előnyösen aciloximetil-csoportot képvisel, ahol az äcilgyök előnyösen acetil-, ciklopropionil-, terc.-butirií-csoport lehet. Különösen előnyösek azok az (I) képletű vegyületek, melyekben R^^ klórvagy nitro-csoport, R2 fenil-, 2-fluor-fenil- vagy 2-klór-fenil-csoport, R5 és R 6 jelentése hidro-20 25 30 161484
