161400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-polifluoralkil-2,3- dihidro-5-fenil-1H-1,4-benzodiazepinek előállítására

161400 17 18 Drazsék összetétel: mg/drazs 7-Wór-l<2,2)

2-trifluoretil)-2,3-dihidro-5-(o-fluorfenil)-lH-l,4-benzodiazepin 100,0 tejcukor 123,0 dikalciumfoszfát 70,0 nátriumlaurilszulfát 15,0 polivinilpirrolidon 15,0 víz, 50 ml/1000 drazsé keményítő 30,0 nátriumlaurilszulfát 3,0 magnéziumsztearát 3,0 összesen: 359,0 Előállítás: A 7-klór-l- (2,2,2-trifluoretil)-2,3-dihidro-5-(o-fluorfenii)-lH-l,4-benzodiazepint összekeverjük a tejcukorral, dikalciumfoszfáttal és nátriumlaurilszulfáttal. A keveréket 60. sz. szitán átszitáljuk, és a polivinilpirrolidont tartalmazó vizes oldattal granuláljuk. Szükség esetén további vizet adunk hozzá a pornak pasztává való átalakítására. Hozzáadjuk a keményítőt, és addig keverjük, amíg egységes granulátum keletkezik. A granulátumot 10. sz. szitán átszitáljuk, és 100°-on 12-14 óra hosszat szárítjuk. Ezután a granulátumot 16. sz. szitán átszitáljuk, nátriumlaurilszulfátot és magnéziumszulfátot keverünk hozzá, és a keverékből tablettázógépen tablettákat sajtolunk. Bevonás: 5 Az így kapott tablettákat lakkal vonjuk be, és talkummal beszórjuk a vízfelvétel megakadályozására. További rétegeket viszünk fel, hogy a tablettának kellő alakot adjunk. Ezután színes rétegeket viszünk fel a kívánt szín eléréséig. Szárítás után a drazsékat 10 polírozzuk, hogy egyenletes fényt kapjanak. Kapszulák összetétel: 7-klór-l-(2,2,2-trifluoretil)-2,3-dihidro-5 -(o-fluorfenil)-1H-1,4-benzodiazepin nátriumlaurilszulfát tejcukor magnéziumsztearát mg/kapszula 100,0 20,0 279,0 101,0 összesen: 500,0 Előállítás: A 7-klór-l- (2,2,2-trifluoretil>2,3-dihidro-5-(o-fluorfenil)-lH-l,4-benzodiazepint összekeverjük a nátriumlaurilszulfáttal és a tejcukorral, és a keveréket 80. sz. szitán átszitáljuk. Hozzáadjuk a magnéziumsztearátot, és a kívánt kétrészes zselatinkapszulákba zárjuk. Depozitóriwnok összetétel: 7-klór-l-(2,2,2-trifluoretü)-2,3-dihidro-5-(o-fluorfenil)-1H-1,4-benzodiazepin, finomra őrölve kakaóvajjal kiegészítve mg/2g 100 1 g-ra