161236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-homo-prosztaglandin - F - származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS •^mmrm^~*^i~~'' -i .<[-•'" miii, i. . i .1,1,1,1,. . , u Bejelentés napja: 1969. XI. 11. (UO—44) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. XI. 12. {775 131 sz.) Közzététel napja: 1972. február 28. Megjelent: 1973. VII. 31. 161236 Nemzetközi osztály: C 07 c 61/32 C07 c 61/36 C07 c 69/66 C07 c 69/74 ' "* ^ "^ *% ti-*^«írf. Feltaláló: Zins Gerald Raymond vegyész, Portage, Michigan, Amerikai Egyesült Államok 11HE UPJOHN COMPANY cég, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás «>-nor- és &>-homo-prosztaglandin-F-származékok előállítására A jelen találmány az I., IL, illetve III. általános képletű szerves vegyületekre vonatkozik, ezen képletekben Rí hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkilgyök, vagy farmakológiai szempontból megfelelő kation; R2 és R3 hidrogénatom vagy 1—8 5 szénatomos alkanoilgyök, azzal a megszorítással, hogy ha R3 alkanoilgyököt jelent, akkor R2 is alkanoilgyök; m értéke 0 vagy 2; p értéke 3 vagy 5 és Z jelentése —CH2—CH2— csoport. Ezek a vegyületek prosztaglandin Fß -típusú bio- 10 lógiai tulajdonságokkal rendelkeznek, és ugyanazokra a farmakológiai célokra használhatók, mint a prosztaglandin F/S -vegyületek. A találmány tehát új vegyületekre és az előállításukra szolgáló eljárásokra, különösen az I. 15 általános képletű új vegyületekre vonatkozik, ebben a képletben Rj hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkilgyök vagy farmakológiai szempontból megfelelő kation; R2 és R3 hidrogénatom vagy 1—8 szénatomos alkanoilgyök, azzal a meg- 20 szorítással, hogy ha R3 alkanoilgyököt jelent, akkor R2 is alkanoilgyök; m értéke 0 vagy 2 és Z jelentése —CH2 —CH 2 — csoport. A találmány még a II. általános képletű új vegyületekre is vonatkozik, ebben a képletben Rí, 25 R2 és R3 jelentése az előbbiekben megadott, ugyanazzal a megszorítással R2 és R3 jelentését illetően. A III. általános képletű vegyületekre is vonatkozik a találmány, ebben a képletben Rí, R2 és 30 R3 jelentése az előbbiekben megadott, ugyanazzal a megszorítással R2 és R3 jelentését illetően, míg p értéke 3 vagy 5. Ha valamely L, II. vagy III. általános képletű vegyületben R2 és R3 egyaránt alkanoilgyököt jelent, úgy ezek azonosak vagy különbözők lehetnek. Az 1—8 szénatomos alkilgyökökre példaképpen a metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil-, heptil- és oktilgyököt, valamint ezek lehetséges izomerjeit említjük. Az 1—8 szénatomos alkanoilcsoportok példái a formil-, az acetil-, a propionil-, a butiril-, a valeroil-, a hexanoil-, a heptanoil- és az oktanoilcsoport, továbbá ezek lehetséges izomerjei. Az L, II. és III. általános képletben Rí farmakológiai szempontból elfogadható kationként egy kvaterner ammónium-iont, vagy valamely fém, ammónia vagy valamely amin kationos formáját jelentheti. Különösen előnyös fém-kationok az alkálifémekből (pl. lítium, nátrium és kálim) és az alkálíföldfémekből (pl. magnézium és kalcium) származók, de egyéb fémek, mint például alumínium, cink és vas mint kationok, ugyancsak a jelen találmány oltalmi körébe tartoznak. Rí az L, II. és III. általános képletekben mint farmakológiai szempontból elfogadható amin-kation valamilyen primer, szekunder vagy tercier aminból származó kationt képvisel. Alkalmas 161 236
