161231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidrodibenzodiazepinonok előállítására
161 231 23 24 Az így kapott drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal fényesít-Drazsésúly: 180 mg. VIÍÍ. példa Drazsék 10 mg 5,10-dihidro-5-[(4-metil-piperazinil)-acetil]~llH-dibenzo[b,e][l,41-diazepin-11-on-dihidroklorid és 50 mg dietilamino-acet-2,6-xüidid (Xilocain-bázis) tartalommal összetétel: 1 drazsémag tartalma: 5,10-dihidro-5-[(4-metil-piperazinil)-aeetil]-llH-dibenzo[b,e] [1,4]-diazepin-11-on-dihidroklorid 10,0 mg dietilamino-acet-2,6-xilidid 50,0 mg tejcukor 98,0 mg kukoricakeményítő 50,0 mg polivinilpirrolidon 10,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: 10 15 20 25 30 A hatóanyag, tejcukor és kukoricakeményítő keverékét polivinilpirrolidon 20^/o-os alkoholos oldatával 1,5 mm nyílású szitán átgranuláljuk, 45 °C-on megszárítjuk, és ugyanazon a szitán még egyszer átnyomjuk. A magnéziumsztearáttal öszszekevert granulátumot drazsémagokká sajtoljuk. Drazsémagsúly: 2!20 mg. Bélyeg: 9 mm, homorú. A drazsékat a VII. példában leírt módon készítjük. Drazsésúly: 300 mg. IX. példa Tasakok 10 mg 5l 10-dihidro-5-l(4-meül-piperazinil)-aceiü]-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-11-on-dihidroklorid és 300 mg Targezin (diacetíltanninfehérje 6% ezüsttartálommal) tartalommal Előállítás: Az anyagokat jól összekeverjük, és a keveréket alumínium fóliákba töltjük. Tasakonkéiiti töltet: 3jl0 mg. Felhasználáskor a tasak tartalmát vízben old-, juk. X. példa Tejcukros rágótabletták 10 mg 5,10-dihidro-5-[(4-metil-piperazinil)-acetil]-l 1H-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-on-dihidroklorid 45 50 55 és 500 mg Masigel (dimagnéziumalumíniumtriszilikát) tartalommal összetétel: 1 tabletta tartalma: 5,10-dihidro-«5-[(4-metil-piperazinil)-acetil]-HH-dibenzo[b,e] [1,4]-diazepin-11-on-dihidroklorid 10,0 mg Masigel 500,0 mg soványtejpor 300,0 mg mannit 113,0 mg alapanyag (pl. Witepsol H 15) 710,0 mg őrölt vanillin 1,0 mg őrölt nátriumciklamát 1,0 mg magnéziumsztearát 5,0 mg 1000,0' mg Előállítás: A hatóanyag, soványtejpor és mannit keverékét először az alapanyag 30%-os etanolos oldatával, majd 500 g desztillált vízzel (1000 tablettánként) megnedvesítjük, és 2,0 mm nyílású szitán átgranuláljuk. A tömeget 45 °C-on megszárítjuk, 1,5 mm nyílású szitán ismét átnyomjuk, majd az egyéb segédanyagokkal jól összekeverjük. A keverékből tablettákat sajtolunk. Tablettasúly: 1,0 g. Bélyeg: 16 mm, lapos. XI. példa 35 Tabletták összetétel: 5,10^dihidro-5-[(£-metil-piperidino)-40 -acetil] -1 IH-dibenzo [b,e] [1,4] -diazepín-11-on-hidroklorid 10,0 mg tejcukor 148,0 mg burgonyakeményítő 60,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: Burgonyakeményítőből melegítéssel 10%-os nyákot készítünk. A hatóanyagot tejcukorral és a maradék burgonyakeményítővel összekeverjük, majd a nyákot hozzáadva 1,5 mm nyílású szitán átgranuláljuk. A granulátumot 45 °Öon megszárítjuk, a fenti szitán ismét átnyomjuk, magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm. Drazsék XII. példa A XI. példa szerint készített tablettákat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló 12
