161231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidrodibenzodiazepinonok előállítására

161 231 25 bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviaszszal fényesítjük. Drazsésúly: 300 mg. XIII. példa Cseppek 10 mg/ml 5,10-dihidro-5-[(4-metil-piperidino)-acetil]-llH-dibenzo[b,e][l,4]űiazepin-11-on-hidroklorid tartalommal 26 összetétel: p-oxibenzoésavmetilészter 0,035 g p-oxibenzoésavpropilészter 0,015 g ánizsolaj 0,050 g mentől 0,060 g etanol, tiszta 10,000 g hatóanyag 1,000 g nátriumciklamát 1,000 g glicerin H5,000i g desztillált vízzel kiegészítve 100,000 ml-re Előállítás: 10 15 20 25 30 35 A hatóanyagot és a nátriumciklamátot kb. 70 ml vízben oldjuk, és a glicerint hozzáadjuk. A p-oxibenzoésavésztereket, az ánizsolaj at és a mentolt etanolban oldjuk, és ezt az oldatot keverés közben hozzáadjuk a vizes oldathoz. Ezután az oldatot vízzel 100 ml-re feltöltjük, és a lebegő szennyezéseket szűréssel eltávolítjuk. 1 ml cseppoldat =10 mg 5,10-dihidro-5~ -[(4-metil-piperidin)-acetil] -1 lH-dibenzo[b,e] [l,4]diazepin-ll-on-hidroklorid. Szabadalmi igénypontok 40 1. Eljárás az I általános képletű, az 5-helyzetben szubsztituált új 5,lÖ^dihidro-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-on0k és szervetlen és szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető 45 addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot jelentenek, és 50 R4 a nitrogénatomjával az acetilcsoport szénatomjához kapcsolódó, telített, egygyűrűs, heterociklikus, 5—7 tagú gyűrűt jelent, amely adott esetben egy oxigénatommal vagy egy további nitrogénatommal lehet megszakítva, 55 és/vagy adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy egy 1—4 szénatomos hidroxialkil- vagy aükoxicsoporttal vagy adott esetben egy metilcsoporttal szubsztituált benzilcsoporttal lehet szubsztituálva 60 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 5"halogénacetil-5,l 0-dihidro-l lH-dibenzo [b,e] -[l,4]diazepin-ll-ont — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel 65 reagáltatunk — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és ha olyan I képletű vegyület keletkezik, amelynek képletében R4 4-benzil-4--piperazinil-csoportot képvisel, azt kívánság esetén utóbb átalakítjuk egy 4-helyzetben szubsztituálatlan piperazinocsoporttá, és/vagy az így kapott I általános képletű vegyületet kívánság esetén szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető addíciós sóivá. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű, az 5-helyzetben szubsztituált új 5,10-dihidro-l lH-dibenzo^ [b,e][l,4]diazepin-ll-onok és szervetlen és szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és R4 a nitrogénatomjával az acetilcsoport szénatomjához kapcsolódó, telített, egygyűrűs, 5—7 tagú heterociklikus csoportot jelent, amely adott esetben egy oxigénatommal vagy egy iminocsoporttal lehet megszakítva, és az iminocsoport adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoporttal vagy egy adott esetben metilcsoporttal szubsztituált benzilcsoporttal lehet szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű —, és ha olyan I általános képletű vegyület keletkezik, amelynek képletében R4 4-benzil-l-piperazinil-csoportot képvisel, azt kívánság esetén utóbb átalakítjuk egy 4-helyzetben szubsztituálatlan piperazinocsoporttá, és/vagy az így kapott I általános képletű vegyületet kívánság esetén szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető addíciós sóvá. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű, az 5-helyzetben szubsztituált új 5,10^-dihidro-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-onok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és R4 a nitrogénatomjával az acetilcsoport szénatomjához kapcsolódó és egy vagy két 1—4 szénatomos alkil- vagy egy 1—4 szénatomos alkoxi- vagy egy-egy 1—4i szénatomos alkil-és alkoxicsoporttal szubsztituált piperidinocsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 5-halogénacetil-5,10-dihidro-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-ont — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, majd az így kapott I általános képletű vegyületet kívánság esetén szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk fizioló-13