161222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropánkarbonsavészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticid készítmények
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. I. 16. Közzététel napja: Megjelent: 1973. X. 15. 161222 Nemzetközi oszt. C 07 c 61/04 A 01 n 9/24 FeMíaMlók: SOTA Katoru kutató, Tokió, Japán HAYASHI Akifumi kutató, Tokio, Jajpán AMANO Tatehiro kutató, Tokio, Japán IKENO NAOSHI kutató, Tokio, Jalpán Tulajdonos: TAISHO PHARMACEUTICAL Co. LTD. cég, Tokio, Japán Eljárás ciklopropánkarbonsavészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticid készítmények A találmány új cikloropánkarbonsavészterek előállítására szolgáló eljárásra, valamint az azokat tartalmazó inszekticid készítményekre vonatkozik. Közelebbről a találmány az I általános képletű ciklopropánkarbonsavészterek — ahol R1 és R 2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, rövid szénláncú alkilcsoportot, így metil- vagy etilcsoportot, vagy metoxicsoportot jelent, R3 hidrogénatomot, halogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, R4 hidrogénatomot, halogénatomot, metil- vagy metoxicsoportot képvisel vagy R3 és R 4 együttesen a harmadik vegyértékkötést jelentik a két szénatom között, amelyhez kapcsolódnak és R5 jelentése XI vagy XII képletű gyök, azzal a feltétellel, hogy R3 és R 4 egyszerre nem jelent hidrogénatomot, vagy nem jelentenek harmadik vegyértékkötést, ha R1 és R 2 hidrogénatomot, vagy rövid szénláncú alkilcsoportot képvisel orto-helyzetben és R5 egyidejűleg XI képletű gyököt jelent — előállítására szolgáló eljárásra, valamint az ezeket tartalmazó inszekticid szerekre vonatkozik. A II. világháború óta számos szintetikus inszekticidet vezettek be a kártevőirtásba a természetesen előforduló inszekticidek helyett. Nagy mennyiségű DDT-t és egyéb klórozott inszekticidet alkalmaztak a fertőzést átvivő vagy termést pusztító rovarok irtására, mert ezeknek az emlősökre gyakorolt toxicitása alacsony és előállításuk olcsó. Az utóbbi időben azonban különböző közlemények jelentek meg arra vonatkozóan, hogy sok esetben a rovarok rezisztenssé 5 válnak ezekre az inszekticidekre nézve, sőt maradékaik nagy része felhalmozódik a meleg vérű és egyéb állatok lipidjeiben, ezért néhány országban megtiltották a klórozott inszekticidek használatát. Jelenleg tehát nagy szükség van 10 egy olyan inszekticidre, amellyel ezeket helyettesíthetjük. A piretrinek és szintetikus származékaik, így az alletrin és hasonlók emlősökre gyakorolt hatása, toxicitása sokkal alacsonyabb, mint az egyéb szintetikus inszekticideké, így a 15 foszfátoké vagy karbamátoké, de ezeket a ciklopropánkarbonsavésztereket nem használják a háztartásokban és a mezőgazdaságban, minthogy nagyon drágák és instabilisak. A találmány célja, hogy olyan új ciklopropánkarbonsavésztereket nyújtson, amelyek jő inszekticid hatással, gyors bénító hatással és az emlősökre nézve alacsony toxicitással rendelkeznek, ellenállnak az időjárás viszontagságainak, könnyen elérhető kiindulási anyagokból 25 és egyszerű eljárással, olcsón állíthatók elő és a fenti klórozott vegyületek helyett alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárással előállítható I általános kéoletű vegyületek kitűnő biológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így pl. a 3-klór-20 30 161222
