161176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenilkinazolin-2(1H)-tion származékok előállítására
161176 17 18 4 szénatomos alkoxicsoportot, R'^ 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, n' értéke 1, és Y^ hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1— 3 szénatomos alkilcsoportot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent — IX általános 5 képletű N-f eniltiokarbamidokat — ebben a képletben R', R\ és n' a fenti jelentésűek — X általános képletű benzaldehidekkel — ebben a képletben Y\ a fenti jelentésű — magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. jú- 10 nius 30.) 2. Eljárás az I általános képletű 4-fenilkinazolin-2(lH)-tion származékok előállítására — ebben a képletben xy—C=N— vagy —CH—N-— általános képle-I II R2 2 tű csoportot jelent, n értéke 1, R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1— 5 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, nitrocsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, Rt 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, R2 adott esetben szubsztituált II általános képletű fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és Yj hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent) — azzal jellemezve, hogy az I általános képlet keretébe tartozó a) la általános képletű 4-fenilkinazolin-2(lH)-tionok előállítására — ebben a képletben R, Rí, R2 ésna tárgyi körben megadott jelentésűek — III általános képletű 4-fenil-2(lH)-kinazolinonokat — ebben a képletben R, R1; R 2 és n a fenti jelentésűek — iners szerves oldószer jelenlétében magasabb hőmérsékleten foszíorpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy b) Ib általános képletű 3,4-dihidro-4-fenilkinazolin-2(lH)-tionok előállítására — ebben a képletben R, Rj, R2 és n a fenti jelentésűek — VI általános képletű — 2-aminobenzhidrolokat — ebben a képletben R, R1: E 2 és n a fenti jelentésűek — izotiodánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. július 1.) 3. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű 4-fenilkinazolin-2(lH)-tion származékok előállítására — ebben a képletben n értéke 1, R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1— 5 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, nitrocsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, Rt 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, R2 adott esetben szubsztituált II általános képletű fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szén-15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 atomos alkil- vagy alkoxi- vagy trifluormetilcsoportot jelent, és Yt hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent) — azzal jellemezve, hogy a) (1) IV általános képletű 2-aminobenzofenonokat — ebben a képletben R, R1; R 2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy savkloriddal vagy -bromiddal és egy V általános képletű izotiocianáttal — ebben a képletben M alkáli- vagy ammóniumiont jelent — vagy egy savklorid vagy -bromid és egy V általános képletű izotiocianát reakciótermékével reagáltatva ciklizálunk, vagy (2) IV általános képletű 2-aminobenzofenonokat — ebben a képletben R, R1; R 2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — izotiodánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. április 15.) 4. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó, Ib és Ib' általános képletű 4-fenilkinazolin-2(lH)-tion származékok előállítására azzal jellemezve, hogy a) Ib általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot, Rj 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy propargil- vagy allilcsoportot, R2 adott esetben szubsztituált II általános képletű fenilcsoportot jelent (ebben a képletben Y fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot és Yj hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent), és n értéke 1 — VI általános képletű aminobenzhidrolokat —ebben a képletben R, Rj, B^ és n a fenti jelentésűek — izotiociánsavval reagáltatunk, vagy b) Ib' általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R' hidrogén-, fluor- vagy klóratomot, vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R\ 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, n' értéke 1, és Y't hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent — egy IX általános képletű N-feniltiokarbamidot — ebben a képletben R', R't és n' a fenti jelentésűek — magasabb hőmérsékleten X általános képletű szubsztituált benzaldehidekkel reagáltatunk — ebben a képletben Y\ a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1969. április 25.) 5. Az la (1) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a foszforpentaszulfiddal való reagáltatást 70 és 180 C° között, oldószerként piridinben végezzük. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 6. Az la (2) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületekkel való reagáltatásra savkloridként benzoilkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1969. június 30.) 9
