161136. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5 béta-taurokolénsav- és 5 béta -taurokoladiénsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés n&pja: 1968. X. 23. (ME—991) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1967. X. 23. (677080); 1968. X. 02. (764650). Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1973. I. 31. 161136 Nemzetközi osztály: C 07 c 169/52. ISftfltíl j. "^^K>. Feltaláló (k): PATCHETT Arthur Allan vegyész Cranford, N. J., HANNAH John, Matawan, N. J. vegyész, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and CO. INC. cég, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 5 /5-taurokolénsav- és 5 /Maurokoladiénsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 5^-taurokolénsavak és 5/?-taurokoladiénsavak nem toxikus, gyógyászatilag alkalmazható sóinak és észtereinek előállítására. Ismeretes, hogy a koleszterin és a trigliceri- 5 dek fontos szerepet játszanak az atherosclerotikus foltok képződésében, ugyanis meggyorsítják a vér lipoidjának kiválását az érfalra. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek a vérszérumban levő koleszterin, triglice- 10 ridek és egyéb lipidek koncentrációját hatékonyan csökkentik, s így a vérlipoidok kiválásával kapcsolatos megbetegedések megelőzésében és kezelésében használhatók fel. A találmány szerint előállítható 5/?-tauroko- 15 lénsavak és 5/?-taurokoladiénsavak egy része az (I) általános képletnek felel meg — ahol R jelentése alkoxi-, pl. rövidszénláncú alkoxi- mint metoxi-, etoxi- stb. vagy —OM csoport, ahol M jelentése valamely, a periódusos rendszer első 20 oszlopába tartozó fém kationja, pl. alkálifémhidroxidokból, -karbonátokból, -nitrátokból stb., mint nátriumhidroxidból, káliumhidroxidból, káliumkarbonátból, ezüstnitrátból stb. származtatható kation. 25 Az (I) általános képletű vegyületekben a 3-as helyzetében feltüntetett szaggatott vonal azt jelenti, hogy e vegyületek adott esetben a kolángyűrűben is tartalmazhatnak kettőskötést. A találmány szerinti eljárással előállítható 30 vegyületek pontosabb szerkezeti képleteit az alábbiakban közöljük. A z)22 -5/?-taurokolénsavszármazékok az (la) általános képletnek felelnek meg — ahol R jelentése a fent megadott —, míg az 5^-taurokoládiénsav-származékok az (Ib) általános képlettel jellemezhetők — ahol R jelentése a fentiekkel azonos. A találmány szerinti eljárással, továbbá olyan az (la) általános képletű 5/í-taurokolénsavval izomervegyületeket is előállíthatunk, ahol a kettőskötés csupán a karbociklikus gyűrűben fordulhat elő. Ilyen vegyületek az (Ic) általános képletű zl3 -izomerek, — ahol R jelentése a fent megadott. Az (Ic) általános képletű vegyületek ugyancsak jelentős mértékben csökkentik a vérszérum koleszterin-koncentrációját, s így ezek, továbbá zl22 -izomer-származékaik is felhasználhatók a vérlipoidok. kiválásával kapcsolatos megbetegedések kezelésében. Valamennyi ismertetett (I) és (Ic) általános képletű vegyület jelentősen csökkenti a vérszérum koleszterin- és triglicerid-tartalmát, azt találtuk azonban, hogy ez a hatás az (Id) általános képletű zl22-5/?-taurokolénsav alkálifémsói esetén kiemelkedő értéket ér el. Ez utóbbi vegyületek nagy aktivitásuk mellett mellékhatásokat egyáltalán nem, vagy csak csekély mértékben keltenek, s így gyógyászati célokra különösen előnyösen használhatók fel. Az (Id) általános képletben M jelentése a periódusos 161136
