161045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-helyettesített amino-pirido-tieno-pirimidin-származékok és ezek sói előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VIII. 02. (Cl—911) Svájci elsőbbségei: 1968. VIII. 02. <11640/68) 1969. VI. 20. (9468/69) Közzététel napja: 1972. II. 28. Megjelent: 1974. III. 30. 161045 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 C 07 d 63/18 Feltalálók: Dr. Eichenberger Kurt vegyész, Therwill/BI Dr. Schmidt Paul vegyész iTherwill/BI Dr. Schweizer Ernst vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA—GíEIGY AG., Basel, S|váje Eljárás 4-helyettesített-amino-pirido-tieno-pirimidin-származékok és ezek sói előállítására í A találmány tárgya eljárás a 4-aminoalkilamino-5,6,7,8-tetrahidropirido(4,3:4,5) tieno(2,3-d) pirimidinek előállítására. Ilyen szerkezetű vegyületeket eddig nem ismertek. Most azt tapasztaltuk, hogy ezek a vegyületek értékes gyógyá- 5 szati tulajdonságokkal is rendelkeznek. Pontosabban meghatározva, a találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-amino-(rövidszénláncú)-alkilamino-5,6,7,8-tetrahidro-pirido(4,3:,45) tieno(2,3-d) pirimidinak és ezek sói 10 előállítására, mely általános képletben alk valamely rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, mely az Ro szubsztituens a 4-helyzetű nitrogénatomtól 2—5 szénatommal választ- 15 ja el, Ro valamely mono-(rövidszénláncú)-alkilamino-, di(rövidszénámcú)-alkilamono-csoportot, vagy valamely rövidszénláncú alkilénamino-, oxaalkilénamino-, azaalkilénamino-, 20 vagy tiaalkilénamino-csoportot, Rí valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, . vagy hidrogénatomot, R2, R2', R3 és R3' azonosan, vagy egymástól eltérően valamely rövidszénláncú alkilcso- 25 portot, adott esetben szubsztituált fenilvagy fenü-írövidszénláncúj-alkil-csoportot, vagy hidrogénatomot, R4 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, 30 R5 hidrogénatomot, valamely rövidszénláncú alkilcsoportot vagy valamely adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot és Rrt

valamely rövidszénláncú alkil-, alkenil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-alkil-csoportot, valamely adott esetben szubsztituált fenil-, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, vagy hidrogénatomot jelent. A véghelyzetű Ro aminocsoport szubsztituenseiként elsősorban a következők említhetők meg: metil-, etil-, propil-, izopropil-, egyenes, vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyen kapcsolódó, butil-, pentil-, hexil-, vagy heptilcsoport-, butilén-(l,4)-, pentilén-(l,5)-, hexilén-(l,5)-, hexilén-(l,6)-, hexilén-(2,5)-, heptilén-(l,7)-, heptilén(2,7)-, heptilén-(2,6)-, 3-oxapentilén-(l,5)-, 3-tiapentilén-(l,5)-, 2,4-dimetil-3-tiapentilén-(l,5)-, 3-aza-pentilén-(l,5)-, 3-(rövidszénláncú)-alkil-3-aza -pentilén-(l,5)-, mint a 3-metil-3-aza-pentilén(1,5)-, 3-oxahexilén-(l,6)- vagy 3^azahexilén-(l,6)csoportok. A két nitrogénatomot összekapcsoló alk rövidszénláncú alkiléncsoport előnyösen legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2—5, főként 2—3, kiváltképp pedig 2 szénatommal választja el. Ilyen csoportként az etilén-(l,2)-l propilén-(l,3)-, butilén-(l,4)-, pentilén-(l,5)-, penti-161045