160946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro- [ciklohexan-1,9'- tioxantén]-vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 49 MB MWk •# MQL ww JMt wm ••• I LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XI. 09. (ME—1280) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. XI. 15. (P 19 57 490.4) Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1974. I. 31. 160946 Nemzetközi osztályozás C 07 d 65/16; C 07 d 99/06; C 07 d 51/70 Feltalálók: Dr. Müller-Calgan Helmut farmakológus, Dr. Unger Richard oki. vegyész, Dr. Enenkel Hans Joachim farmakológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás spiro-fciklohexán-l^'-tioxanténj-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás új spirovegyületek előállítására. Azt találtuk, hogy az új, (I) általános képletű 4jamino-spiro{ciklohex!áin-il ,;9'-4áoxantén]-vegyü- 5 letek, és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik — ahol R* R2 10 15 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alku-csoport, jelentése hidrogénatomi vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, vagy az R1 és R2 csoportok a közbezárt nitrogénajtammal együtt egy adott esetben metil- vagy etil-csoporttal helyettesített piperazino-gyököt képezhetnek, R3 és R 4 jelentése^ ihidrogénatom vagy klóraitam — továbbá az (I) általános képletű vegyületek 20 kvaterner amimóniumsói értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, A vegyületek elsősorban a központi idegrendszer működését befolyásoló, (pl. trankvilláns, illetve thymoanaleptikus), a keringést befolyásoló, spazmolitikus 25 és/vagy antihisztamin-hatást mutatnak, Az (I) általános képletű vegyületeket ennek megfelelően gyógyszerként használhatjuk fel, vagy egyéb gyógyhatású anyagok kiindulási vegyületeikéiit alkalmazhatjuk. 30 Az (I) általános képletű 4~amino~spiro[eiklohexán^l,9'-tioxantén]-vegyületeket, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikat és kvaterner aimmóniumszáranazéfaaikat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol a ciklohexán-gyűrű 2,3-helyzetében feltüntetett szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettős kötést jelent, X jelentése =NOH, —NR1, (H, —NR 2 Ac!) vagy (H, —NR*Ac 2 ) vagy egyéb, olyan csoport, amelyből az —NR*R2 csoport redukálással kialakítható, Ac 1 jelentése legföljebb 6 szénatomot tartalmazó acil-csoport, Ac2 jelentése legföljebb 3 szénatomot tartalmazó acil-osoport, R3 és R 4 jelentése a fent megadott —, vagy valamely (III) általános képletű eniamánt — ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — redukálószerakkel reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R3 , R 4 , jelentéséi a fent megadott, és Y klóratomot, brómatomot, jódatomot vagy adott esetben reakcióképes észter-származékiává alakított hidroxil-csoportot jelent — (V) általános képletű bázissal — ahol R1, R 2 jelentése a fent megadott — vagy (V) általános képletű bázis leadására alkalmas anyaggal reagáltatunk; vagy 160946
