160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására

3 16089)2 4 'halogénatomokkal, nitrocsoportokkal, adott esetben helyettesített aminocsoportokkal, oxocsoportokkal, adott esetben funkcionálisan módosított karboxil-, szulfo-csoportokkal, mint rövidszénláncú karboalkoxi-, adott esetben N-helyettesített karbamoil- vagy ciáncsoportokkal és/vagy acil-, pl. rövidszénláncú alkanoilcsoportokkal lehetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. A cikloalifás vagy cikloalifás-alifás szénhidrogéngyökök pl. mono-, bi- vagy policiklusos cikloalkil- vagy eikloalkenil-csoportok, ill. oikloalkü-(rövidszénláncú)-alkil-, cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy cikloalkenil-(rövidszénlán>cú)-alkenilcsaportok lehetnek, amelyekben a cikloalkilgyökök pl. legfeljebb 12, mint 3—8, előnyösen 3—6 gyűrűbeli szénatomot, a cikloalkenilgyökök pl. legfeljebb 12, mint 3—8, különösen 5—8, előnyösen 5 vagy 6 gyűrűbeli szénatomot és 1 vagy 2 kettőskötést tartalmazhatnak, a cikloalifás-alifás gyökök pedig alifás részükben pl. legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhatnak. A fent említett cikloalifás vagy cikloalifás-alifás gyökök kívánt esetben pl. adott esetben helyettesített alifás szénihidrogéngyökökkel, pl. a fentebb említett adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkilgyökökkel vagy mint pl. a fentebb említett alifás szénhidrogéngyökök, funkcionális csoportokkal lehetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. Az aromás szénhidrogéngyökök pl. monovagy biciklusos aromás szénhidrogéngyökök, különösen fenil-, valamint bifgnilil- vagy naftilgyökök lehetnek, amelyek adott esetben pl. a fant említett alifás és cikloalifás szénhidrogéngyökökhöz hasonlóan lehetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. Az aralifás szénhidrogéngyökök adott esetben helyettesített, pl, legfeljebb három adott esetiben ugyancsak helyettesített mono- vagy biciklusos aromás szénihidrogéngyököt hordozó alifás szénhidrogéngyökök lehetnek; ilyen gyökökként elsősorban fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkenil- vagy fenil-(rövi dszénlánoú) -alkinil-gy ökök szerepelhetnek, amelyek 1—3 fenilcsoportot tartalmazhatnak és az aromás és/vagy alifás részükben a fentebb említett alifás és cikloalifás gyökökhöz hasonlóan egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek. Kétvegyértékű alifás szénhidrogéngyökként elsősorban rövidszénláncú, pl. legfeljebb 8, előnyösen 4—5 szénatomot tartalmazó alkuén- és alkenilén-csoportok szerepelhetnek, amelyek kívánt esetben pl. a fentebb említett cikloalifás gyökökhöz hasonlóan helyettesítve is lehetnek. A heterociklusos gyökök, ill. a heterociklusos-alifás gyökök heterociklusos része különösen monociklusos, továbbá biciklusos vagy policiklusos aromás jellegű, aza-, tia-, oxa-, tiaza-, oxaza- vagy diazaciklusos csoportok lehetnek. amelyek adott esetben pl. a fentebb említett cikloalifás gyökökhöz hasonlóan lehetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. A heterociklusos-alifás gyökök alifás része 5 pl. a fentebb említett cikloalifás-alifás vagy aralifás gyökök alifás részéhez lehet hasonló. Szénsav-félszármazék acilgyökeként előnyösen valamely megfelelő félészter acilgyöke szerepelhet, amelyben az észterező szerves csoport 10 ?gy adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, eikloalifás-ialifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyök vagy egy heterociklusos-alifás gyök lehet; ilyen gyökökként elsősorban a szénsav valamely adott esetben helyettesített 15 rövidszénláncú alkil-félészterének a gyöke (vagyis egy az alkil-részben adott esetben helyettesített rövidszénláncú karboalkoxi-gyök) szerepelhet; lehet ez a gyök továbbá egy adott esetben az alkenil-, cikloalkil-, fenil-, ill. fenil-20 alkil-részben helyettesített rövidszénláncú alkenil-, cikloalkil-, fenil- vagy fenilalkil-félésztere . is a szénsavnak (tehát egy az alkenil-,' cikloalkil-, fenil-, ill. fenilalkil-részben adott esetben helyettesített rövidszénláncú kanboalkenil-25 cxi-, karbo-cikloalkoxi-, karbo-feniloxi- vagy karbo-fenilalkoxi-gyök). A szénsav-félészterek acilgyökeként szerepelhetnek továbbá a szénsav oly rövidszénlánoú alkilfélésztereinek az acilgyökei is, amelyekben a rövidszénláncú al(0 kil-rész egy heterociklusos (pl. valamely fentebb említett aromás jellegű heterociklusos) csoportot tartalmaz helyettesítőként, mimellett mind a rövidszénláncú alkilcsoport, mind pedig a heterociklusos csoport adott esetben helyet-35 tesítv'e is lehet; ilyen acügyökök pl. azok a rövidszénláncú karboalkoxi-csoportok, amelyek alkil-részükben egy adott esetben helyettesített aromás jellegű heterociklusos csoportot tartalmaznak. 40 Az alifás karbonsavak acilgyökei pl. valamely adott esetben pl. a fentebb említett alifás szénhidrogéngyökökhöz hasonló módon helyettesített alkán-, alkén- vagy alkinsavak, első-45 sorban rövidszénláncú, pl. legfeljebb 7, különösen legfeljebb 4 szénatomos alkán-, alkén- vagy alkinkanbonsavak acilgyökei lehetnek. A cikloalifás vagy cikloalifás-alifás karbonsavak acilgyökei pl. adott esetben a fentebb 50 említett cikloalifás vagy cikloalifás-alifás szénhidrogéngyökökhöz hasonlóan helyettesített cikloalkánkanbonsavak vagy cikloalkénkarbonsavak, pl. cikloalkil- vagy cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkán- vagy -alkénkarbonsavak acilgyö-55 kei lehetnek, mimellett a cikloalkil-, ill. cikloalkenil-csoportok, valamint a cikloalifás-alifás karbonsavak esetében ezek alifás részei is pl. a hasonló gyökök esetében fentebb említett szénatomszámúak lehetnek és a fentebb ernlí-00 tett módon lehetnek adott esetben helyettesítive. Az aromás karbonsavak acilgyökei elsősorban mono- vagy biciklusos aromás karbonsavak acilgyökei lehetnek, amelyek adott esetben pl. a fentebb említett cikloalifás gyökökhöz hasonlóan SS lehetnek helyettesítve. 2