160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására

1608-92 Az aralifás karbonsavak acilgyökeiben az aralifás rész a fentebb említett aralifás csoportoknak felelhet meg; ilyen aralifás karbonsav elsősorban valamely fenil-.(ravidszénláncú)-alkánkarbonsaiv vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkénkarbonsav lehet, ahol a fenil-rész és/vagy az alifás rész adott esetben pl. a fentebb említett cikloalifás, ill. alifás csoportokhoz hasonlóan helyettesítve is lehet. A heterociklusos karbonsavak acilgyökeiben a heterociklusos csoport elsősorban valamely aromás jellegű, előnyösen monociklusos, adott esetben bi- vagy policiklusos csoport lehet; az ilyen csoportok adott esetiben oly módon lehetnek helyettesítve, mint ahogyan fentebb a cikloalifás csoportok esetében megadtuk. A heterociklusos csoport elsősorban mono-, továbbá bivagy policiklusos aza-, oxa-, tia-, diaza-, oxaza- vagy tiazaciklusos csoport lehet. A heterociklusos-alifás karbonsavak acilgyökeiben a heterociklusos rész pl. az előző bekezdésben említett heterociklusos csoportoknak felelhet meg, az alifás rész pedig, mint pl. az aralifás karbonsavak esetében, egy adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkil-, továbbá alkenil-gyök lelhet. Az adott esetben helyettesített alifás szénhidrogéngyökkel éterezett hidroxilcsoportok példáiként az alkoxi-, alkeniloxi- vagy alkiniloxi-csoportok, különösen a rövidszénláncú alkoxi-, alkeniloxi- vagy alkiniloxi-esoportok említhetők, amelyebben az említett szerves gyökök pl. a fentebb említett alifás szénhidrogéngyökökhöz hasonlóan, funkcionális csoportokkal, mint szabad, éterezett vagy észterezett hidroxilvagy merkaptocsoportokkal, nitrocsoportokkal, adott esetben helyettesített aminocsoportokkal, adott esetben funkcionálisan módosított karboxilcsoportokkal vagy acilgyökökkel lelhetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. Az éterezett hidroxilcsoportok lelhetnek továbbá adott esetben helyettesített feniloxi-, fenil^(TOvidszénlánfaú)-alkoxi- vagy fenil-(rövidszénlániCÚ)-alkeniloxi-csoportok is, mimellett az így éterezett hidroxilcsoportok szénihidrogéngyökei pl. a fenti módon, szénhidrogéngyökökkel vagy funkcionális csoportokkal egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve is lehetnek. Rövidszénláncú alkilgyökként pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-<butil-, izobutil-, szekbutil-, terc.butil-, n^pentil-, izopentil-, n-hexil-, izohexil- vagy n-heptilcsoportok, rövidszénláncú alkenilgyökként pl. vinil-, allil-, izopropenil-, 2- vagy 3-metallil- vagy 3-butenilcsoport, rövidszénláncú alkinilgyökként pedig pl. propargil- vagy 2-butinil-csoport szerepellhet. Adott esetben helyettesített alifás szénhidrogéngyökök, különösen rövidszénláncú alkilgyökök, amelyek többek között a cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás, aralifás, heterociklusos vagy heterociklusos^alifás csoportok helyettesítőiként szerepelhetnek, maguk is hordozhatnak további helyettesítőket, pl. a fentebb említettek valamelyikét. Az ilyen helyettesített csoportok példáiként a rövidszénláncú hidroxialkil-, rövidszénláncú alkoxialkil-, különösen 5 pedig a rövidszénláncú halogénalkil-, mint mono-, di- vagy polihalogénezett rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etil- vagy 1- vagy 2-propil-csoportok említhetők. Különösen az Rí helyén álló halogénezett irövidszénláncú alkilcsoportok 10 lehetnek ilyenfajta, pl. rövidszénláncú 2-halogénalkil-gyökök, mint 2,2,2-triklóretil- vagy 2--jódetil-gyökök. Cikloalkilgyökként pl. ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptil-gyökök, 15 továbbá adamantil-gyökök, cikloalkenilgyökkent pedig pl. 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil- vagy 3-cikloheptenil-, továbbá 2-cikloipropenil-gyökök szerepelhetnek. Ä cikloalkil-(rövidszénláncú)~álkil-, ill. cíkloalkil-<rö-20 vidszénláncú)-alkenil-gyökök pl. ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloiheptil-metil-, -1,1-vagy -1,2-etil-, -í,l-, -1,2- vagy -1,3-propil-, -vinil- vagy -allil-csoportok lehetnek, a cikloalkenilH(rövidszénláncú)-alkil- vagy cikloalke-25 nü-(rövidszénláncú)-alkenil^csoportok pl. 1-, 2-vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2- vagy 3-ciklohexenil- vagy 1-, 2- vagy 3-dkloheptenil-metil-, -1,1- vagy -1,2-etil-, -1,1-, -1,2- vagy -1,3--propil-, -vinil- vagy -allil-csoportok lehetnek. 30 A naftilgyökök 1- vagy 2-naftilgyökök, a bifenilil-gyökök pedig elsősorban 4-*bifenilil-gyök lehetnek. Fenil-i(rövidszénláncú)-alkil- vagy if enil-(rö-35 vidszénláncú)-alkenil-gyökökként pl. benzil-, 1-vagy 2-feniletil-, 1-, 2- vagy 3-fenilpropil-, difenilmetil-, tritil-, 1- vagy 2-naftilmetil-, sztiril- vagy cinnamil-gyökök szerepelhetnek. A rövidszénláncú alkilén-, ill. rövidszénláncú 40 alkenilén-gyökök pl. 1,2-etilén-, 1,3-prqpilén-, 2,2-dimetil-l,3-propilén-, 1,4-butilén-, 1- vagy 2-metil-l,4-butilén-, 1,4-dimetil-1,4-butilén-, 1,5--pentilén-, 1-, 2- vagy 3-;metil-l,5-pentilén-, l,64iexilén-, 2-buten-l,4-ilén- vagy 2- vagy 3-45 -*penten-l,5-ilén-esoportok lehetnek. Az aromás jellegű heterociklusos gyökök pl. aromás jellegű monociklusos monoaza-, monotia- vagy monooxaciklusos gyökök, mint piridiK pl. 2-, 3- vagy 4-piridil-gyökök, tienil-, pl. 2-50 -tienil-, furil-, pl. 2-furilgyökök, vagy biciklusos aromás jellegű monoazaciklusos gyökök, mint kinolinil-, pl. 2-kinolinil- vagy 4-kinolinil-gyökök, vagy izokinolinil-, pl. 1-izokinolinil-gyökök, vagy aromás jellegű monociklusos ti-55 aza- vagy oxaza-, valamint diazaciklusos gyökök, mint oxazolil-, izoxazolil-, tiazolil- vagy izotiazolil-, továbbá pirimidinil-gyökök lehetnek. Heterociklusos-alifás gyökökként pl. a fenti heterociklusos csoportokat tartalmazó rö-60 vidszénláncú alkil- vagy alkenilgyökök szerepelhetnek. " . Éterezett hidroxilcsoportként elsősorban rövidszénláncú alkoxi-, pl. metoxi-, etoxi-, n-propiloxi-, izopropiloxi-, n-butiloxi-, izobutil-fiS oxi-, szek.butiloxi-, terc.butiloxi-, n-pentiloxi-3