160857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás racém 2-(o-klórfenil)- 2-metilaminociklohexanon rezolválására

11 160857 12 A második, nem kimerítő kísérletsorozatban minden egyes vegyületet 4—4 macskának adagoltunk 10 mg/lkg intravénás dózisban a fejvénálba. Ebben a kísérletben az indukciós szakasz azonnal bekövetkezik és így csak két szakasz különböztethető meg: az injekció beadásától a kiegyenesedési reflex visszatéréséig terjedő időtartam (érzéstelenítés), a kiegyenesedési reflex visszatérésétől az állatok négy lábra felállásáig terjedő időtartam (regenerálás). Kísérletek eredményeit a 4. táblázatban összegezzük. 10 (áz 5. táblázat folytatása) Macska jelölése 481 479 482 Átlag Érzést. 1 Érzést. 2 Regenerálás 26 37 32* 26 50 69 52 42 36 6 16 23 BL—2705 4. táblázat Ketáminnal és izomerjeivel végzett vizsgálatok macskákon 10 mg/kg intravénás dózisnál, a feljegyzett MőtactaAíok percben kifejezve Ketamin-HCl BL—2705 BL—2706 :l % c/v -9 Ti *•« I U M Si -OS u 0) B 4> s 0) •4) N 'S Ol 1 25 2 12; 3 26 4 6 15 13 21 17 12 10 9 8 4 7 10 13 26 15 15 20 15 14 6 27 Átlag 17 16 10 19 15 15 20 25 35 A harmadik kísérletsorozatban 3 hím és 3 nőstény macskán, tehát összesen 6 macskán kimerítő vizsgálatot végeztünk és az egyes dózisok között 4 napos állásidőszakot iktattunk be. Mindegyik vegyületből 20 mg/kg intravénás dózist adagoltunk. Három időtartamot jegyeztünk fel: az injekció beadásától az állat fejének a padlóról való felemeléséig terjedő időtartam (érzéstelenített állapot 1), az állat fejének felemelésétől a vállak felemeléséig terjedő időtartam (érzéstelenített állapot 2), az állat vallanak felemelésétől 4 lábra való felállásáig terjedő időtartam (regenerálás). A kísérletek eredményeit az 5. táblázatban közöljük. 5. táblázat Ketáminnal és izomerjeivel végzett kimerítő vizsgálatok macskákon 20 mg/kg intravénás dózisnál. A feljegyzett időtartamok percben. Ketamin • HCl Macska jelölése Érzést. 1 Érzést. 2 Regenerálás 471 472-476 20 30 14 26 42 14 26 37 20 40 45 50 55 Macska jelölése 471 472 476 481 479 482 Átlag BL—2706 Míacska jelölése 471 472 476 481 479 482 Átlag Érzést. 1 0 0 4 0 11 15 St. 2 Regenerálás 10 18 10 23 9 18 0 15 21 10 K8 4 11 15 Érzést. 1 Érzést. 2 Regenerálás 32 40 29 37 50 32 40 45 34 69 58 45 25 45 55 8 56 43 37 48 39 60 *A 482 jelű macskán légzési zavar mutatkozik ketamin adagolásnál, így mesterségesen lélegeztetjük 2 percig. Az összes macskánál erős nyálfolyás tapasztalható, ennek mértéke jó arányban áll az érzéstelenítési időtartammal. Megfelelő izomtónus mindenkor kimutatható, főként az első lábakon, a macskák testhelyzete hasonló a decerebrált macskákhoz. Fájdalomesöíkfcentő hatást csak akkor figyeltünk meg, ha értéztelenítés már bekövetkezett. Minden vizsgált reflex kimutatható az erős fény hatására kiváltott pupilla összehúzódás kivételével, emellett azonban extrém pupillatágiulás mindenkor tapasztalható. Érzéstelenítő hatás majmokon: A három vegyület hatását Saimiri sciureus majmokon vizsgáltuk. A majmokat akkor tekintjük érzéstelenített állapotban levőnek, amikor oldalukra fektethetők. A regenerálási szakaszt attól az időponttól számítjuk, amikor 6