160811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-morfolino-tieni-[3,2-d] pirimidin-származékok előállítására

160811 21 1 ml cseppoldat tartalma: 4-j

(2-metilmorfolino)-2-piperazinotieno[3,2-d]pirimidin • dihidroklorid 10,0 mg nádcukor 350,0 mg szor.binsav 1,0 mg kakaókivonat 50,0 mg etilalkohol 0,2 mg polietilenglikol 600 0,1 mg desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re Előállítás: A szorbinsavat feloldjuk az alkoholban, és azonos mennyiségű vizet adunk hozzá. Ebben feloldjuk a hatóanyagot (1. oldat). A cukrot feloldjuk a maradék vízben (2. oldat). A 2. oldatot, a polietilenglikol 600-at és a kakaókivonatot keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Alkalmas szűrőn megszűrjük. 1 ml cseppoldat tartalma: 10 mg 4-(2-metilmorfolino)-2-piperazinc-tieno [3,2] pirimidin, dihidroklorid. Az oldat előállítása, töltése és tárolása nitrogéngáz atmoszférában és fény kizárása mellett történik. - V. példa Tabletták 30 mg 4-morf olino-2-piperazino-tieno- [3,2-d] pirimidiri-dihidroklorid tartalommal Összetétel: 22 10 20 25 4-morf oli<no-2-piperazino-tieno;[3,2-d]piirimidin-dihidroklorid 10,0 mg polietilenglikol 600 100,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előállítás: A kiforralt és nitrogéngáz alatt lehűtött desztillált vízben további gázbevezetés köziben feloldjuk a polietilénglikolt és a hatóanyagot. Az oldatot a kezelt vízzel a megadott térfogatúra feltöltjük és csíramentesen szűrjük. Az összes munkafolyamatot szórt fényben kell végezni. Töltés: barna 2 ml-es ampullákba nitrogéngáz alatt Sterilizáció: 120 C°-on 20 percig. VII. példa Cseppek 10 mg 4-morfolino-2-piperazino-tieno-[3,2-d]pirimidin-dihidroklorid tartalommal Összetétel: 1 ml. cseppoldat tartalma: 4-morf olino-2-,piper.azino-.tieno.tS^-dJpirimidin-diihidroklorid 10,0 mg nádcukor 350,0 mg szorbinsav 1,0 mg '30 kakaókivonat 50,0 mg etilalkohol 0,2 ml polietilenglikol 600 0,1 ml desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re Egy tabletta tartalma: 4-morf olmo-2-piperazino-tieno[3,2-d]pirimidin~d:ihidroklorid 30,0 mg tejcukor 38,0 mg burgonyakeményítő 26,0 mg polivmilpirrolidon 5,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 100,0 mg Előállítás: A tejcukorral és burgonyákeményítővél összekevert hatóanyagot a polivinilpirrolidon 20%-os etanolos oldatával egyenletesen átnedvesítjük, 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45 C°-on megszárítjuk és újból átpréseljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 100 mg, Bélyegző: 7 mm, lapos. VI. példa. Ampullák 10 mg 4-morfolino-2-piperazino--tieno[3,2-d]piiimidin-dihidrioklorid tartatommal 35 40 45 50 55 60 Előállítás: A szorbinsavat feloldjuk az alkoholban, és azonos mennyiségű vizet adunk hozzá. Ebben feloldjuk a hatóanyagot (1. oldat). A maradék vízben feloldjuk a cukrot (2. oldat). A 2. oldatot, a polietilenglikol 600-at és a kakaókivonatot keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Alkalmas szűrőn megszűrjük. 1 ml cseppoldat tartalma: 10 mg 4-morfolino-2-piperazino-tieno [3,2-d] pirimidin-dihidroklorid. Az oldat előállítását, töltését és tárolását nitrogéngáz atmoszférában és fény kizárása mellett végezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 4-morfolino-tieno[3,2-d]pirimidin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí—Ro azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy mietilcsoportot jelentenek, továbbá R,-> fenilcsoportot is jelenthet, és n értéké 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy Összetétel: Egy ampulla tartalma: a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben A halogén atomot, alkilszulfonilcsoportot és szabad vagy kevés szénatomos al-65 kilosoporttal szubsztituált merkaptócsoportot jeli