160811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-morfolino-tieni-[3,2-d] pirimidin-származékok előállítására
23 160811 24 lent, és R3—Re a fenti jelentésűek — egy III. általános képletű vegyülettel —• ebben a képletben R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent, és Rí, R2 és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és az R csoportot, ha a hidrogénatom kivételével a fenti jelentésű, savval, vagy lúggal lehasítjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy egy savval vagy lúggal lehasítható csoportot, A halogénatomot, alkilszulfonilcsopcrtot vagy szabad vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált merkaptocsoportot jelent, és Rí, R2, R5, Re, és n a fenti jelentésűek — egy V általános képletű morfolinnal — ebben a képletben R3 és R/, a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és az R csoportot, ha a hidrogénatom kivételével a fenti jelentésű, savval vagy lúggal lehasítjuk, vagy c) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent, és Rí— R« és n a fenti jelentésűek — savas kondenzálószerrel intramolekulárisan ciklizálunk, és az R csoportot, ha savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent, lehasítjuk, és adott esetben a fenti eljárásváltoaatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval reagáltatva addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. január 27.) 2. Eljárás az I általános képletű 2-piperazino-4-morf olino-tieno[3,2-d]pirimidin-szárinazék és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sói előállítására — ebben a képletben Rj—R,; hidrogénatomokat jelentenek, és n értéke 1— azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3—R (i hidrogénatomokat jelentenek, és A halogénatomot vagy szabad vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált merkaptocsoportot jelent — egy III általános képletű vegyülettel — ebben az képletben R.i, R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent — reagáltatunk, és ha R hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azt savval vagy lúggal lehasítjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R5, R« és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, A halogénatomot vagy szabad vagy kevés szénátomos alkilcsoporttal szubsztituált merkaptocsoportot ós R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent — morfolinnal reagáltatunk, és ha R hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azt savval vagy lúggal lehasítjuk, majd adott esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket szervetlen vagy szerves savval reagáltatva addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. január 28.) 3. Eljárás az I általános képletű 4-morfolino-tieno [3,2-d] pirimidin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására —- ebben a képlétben Rí—Re azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, továbbá R5 fenilcsoportot is jelenthet, és n értéke 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot jelent, és Rí—R6 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — savas kondenzálószerrel intramolekulárisan ciklizálunk, és ha R hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azt savval vagy lúggal lehasítjuk, majd adott esetben a kapott terméket szervetlen vagy szerves savval reagáltatva addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 26.) 4. Eljárás az I általános képletű 4-morfolino-tieno [3,2-d] pirimidin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí—-Re azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, továbbá R5 fenilcsoportot is jelenthet, és n értéke 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben A halogénatomot, alkilszulfonilcsoportot vagy szabad vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált merkaptocsoportot jelent, és R3—R6 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal leihasítható csoportot jelent, és Rí, R2 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk, és ha R hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azt savval vagy lúggal lehasítjuk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy savval vagy lúggal lehasítható csoportot, A halogénatomot, alkilszulfonilcsoportot vagy szabad vagy kevés szénatomos alkilcsoportottal szubsztituált merkaptocsoportot jelent, és Rí, R2, R:->, Ro és n a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy V általános képletű morfolin-származékkal — ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk, és ha R hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, azt savval vagy lúggal lehasítjuk, majd adott esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket szervetlen vagy szerves savval reagáltatva addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 26.) 5. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha A halogénatomot jelent, akkor a reakciót hidrogénhalogenidet megkötő szer jelenlétében végezzük. {Elsőbbsége: 1971. január 27.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ha A halogén-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
