160808. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fahéjsavpiperidinek és morfolidok előállítására

29 160808 30 nos képletű csoportot (ebben a képletben R4 fenil- vagy alkilcsoportot jelent) képvisel — kettőskötés létesítésével kondenzálunk, amikor is abban az esetben, ha A az (R30)iP—CH2— i O általános képletű csoportot jelenti (ebben a képletben R3 a fenti jelentésű) a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre, vagy e) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és A egy (R30)9P—CH9— általános képletű (ebben a kép-1 O létben R3 kevés szénatomos alkil-csoportot jelent) vagy egy (R4)3

P=CH— általános képletű (ebben a képletben R4 fenil- vagy alkilcsoportot jelent) csoportot képvisel — kettőskötés létesítésével kondenzálunk, és ha A az (R3

0)9P— O —CH2

— általános képletű csoportot képviseli (ebben a képletben R3 a fenti jelentésű) a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre, vagy — d) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R5 hidrogénatomot vagy karboxil-osoportot jelent — egy szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében egy IV általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ebben a képletben Rt a fenti jelentésű —, és abban az esetben, ha R5 karboxilcsoportoit jelent, a közbülső termékként keleti kező bénzilidénmalonsav-monoamidot kívánság esetén elkülönítjük, majd dekarboxilezzük, vagy e) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Y alkoxi- vagy alkiltiocsoportot jelent vagy azonos R2-vel — egy IV általános képletű aldehiddel — ebben a képletben Rí afenti jelentésű —, majd a keletkezett vegyületet savval reagáltatjuk, vagy f) egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és Hal klór- vagy brómatomot jelent — egy tercier amin jelenlétében egy XI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, vagy g) egy XII általános képletű vegyületnek — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Z aminocsoportot vagy klórmerkuricsoportot jelent — a Z szubsztituensét bróm- vagy jódatomra cseréljük ki, vagy h) egy XIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és Xi egy szervetlen sav anionját jelenti — egy XIV általános képletű akrilsavamiddal reagáltatunk — ebben a képletben R2

a fenti jelentésű —, majd a keletkezett vegyületet egy bázissal reagáltatjuk, vagy i) egy XV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — részlegesen hidrogénezünk, és ha a keletkezett termék I általános képletű cisz-vegyület, azt 5 a megfelelő transzr-vegyületté rendezzük át, vagy j) egy XVI általános képletű vegyületből — ebben a képletben C és Cj' közül az egyik hidrogénatomot, a másik halogénatomot, hidr-10 oxil- vagy szulfoniloxiesoportot vagy ditioszénsavésztermaradékot (—O—C—SR) jeleni, vagy íj S C alkoxicsoportot és Q' hidrogénatomot jelent, 15 vagy C és CV azonosak, és halogénatomot vagy hidroxil-, aciloxi- vagy szulfoniloxicsoportokat jelentenek, vagy a kettő együtt oxigénatomot vagy tioikarbonátmaradékot (O—CS—O—) jelent, és B és Bt hidrogénatomokat jelentenék, 20 illetve ha C és Ci' közül az egyik hidrogénatomot, a másik halogénatomot képvisel, egy második kötésvonalat is jelenthetnek — lehasítjuk a C és Ci' szubsztituenseket, illetve a C vagy Ci' szubsztituens halogénatomját hidro-25 génatomra cseréljük. (Elsőbbsége 1968. november 29.) 2. Eljárás az I általános képletű új fahéjsavamidofc előálítására — ebben a képetben Rí 3-30 vagy 4-helyzetű bróm- vagy jódatomot és R2 piperidino- vagy morfolinocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű fahéjsavszármazékot — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, 35 és X hidroxilesoportot jelent — egy savaktiválószer jelenlétében egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — vagy egy III általános képletű amin reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy 40 b) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és A egy (RsO^P—CH2— általános képletű (ebben a kép-O létben R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent) vagy egy (R4)3P=CH— általános képletű (ebben a képletben R4 fenil- vagy alkdlcsopor-50 tot jelent) csoportot képvisel — kettőskötés létesítésével kondenzálunk, és ha A az (R30)>P—• i O —CH2— általános képletű csoportot képviseli (ebben a képletben R3 a fenti jelentésű) a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre, vagy c) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és R5 60 hidrogénatomot vagy karboxilcsoportot jelent — egy szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében egy IV általános képletű aldehiddel — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — reagáltatunk, és ha R5 kariboxilcsopor/tot jelent, a közbülső f>5 termékként keletkező benzilidénmalomsav-15