160808. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fahéjsavpiperidinek és morfolidok előállítására

31 \w®w 32 monoaniidot kívánság esetén elkülönítjük' majd dekarbo'xilezzük, vagy d) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Y allKoxi- vagy aMltiocsiaportot jelent, vagy azo­nos R2-vel — egy IV általános képletű alde­hiddel — ebben a képletben Rí a fenti jelen­tésű — reagáltatunk, majd a keletkezett vegyü­letet savval reagáltatjuk, vagy e) egy X általános képletű vegyületet — eb­ben a képletben Rí a fenti jelentésű, és Hal klór- vagy brómatomot jelent — egy tercier amint jelenlétében egy XI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, vagy f) egy XII általános képletű vegyület Z szübsztituensét — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Z amino- va^y klórmerkuricyopor­tat jelent — bróm- vagy jódatomra cseréljük ki, vagy g) egy XIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és Xj egy szervetlen sav anionját jelenti — egy XIV általános képletű savamiddal reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, majd a kapott vegyületet egy bázissal reagáltatjuk, vagy h) egy XV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek — részlegesen hidrogénezünk, és ha a kapott termék I általános képletű cisz-vegyület, azt a megfelelő transz-vegyületté rendezzük át, vagy i) egy XVI általános képletű vegyületből — ebben a 'képletben C és CV közül az egyik hid­rogénatomot, a másik halogénatoniot, hidroxil­vagy szulfoniloxicsoportot vagy ditioszénsav­észter-maradékot <—O—C—SR) jelent, vagy C i| i| S alkoxiesoportot és CV hidrogénatomot jelent, vagy C és Ci' együtt oxigénatomot vagy tio­karbonát-maradékot (—O—C—O—) jelentenek, S és B és Bj hidrogénatomokat jelentenek, vagy ha C és Ci' közül az egyik hidrogénatomot, a másik halogénatomot jelent, egy második kötés­vonalat is jelenthetnek — lehasítjuk a C és CV szubsztituenseket, illetve á C vagy Ci' szubsztituens halogénatotmját hidrogénatomra cseréljük. (Elsőbbsége 1968. november 5.) 3. Eljárás az I általános képletű új fahéjsav­amidok előállítására — ebben a képletben Rt 3- vagy 4-helyzetű brómatomot és R2 piperi­dino- vagy morfolinocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy i , • a) egy II általános képletű fahéjsavszárma­zékot — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és X hidroxiksoportot, adott esetben kevés szénatomos allkilcsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált aminoeso­portot vagy egy reakcióképes észtermaradékot jelent — egy III általános képletű aminnal -^ ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — rea­gáltatuník, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — eb-5 ben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű — egy V általános képletű vegyü­lettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű és A egy (R3 0) 2 P—CH 2 — általános képletű 10 + O (ebben a képletben R3 kevés szénatomos alkil­esoportot jelent) vagy egy (R4)3P=CH— álta-15 lános képletű (ebben a képletben R4 fenil- vagy alkilesoportot jelent) csoportot képvisel — ket­tőskötés létesítésiével kondenzálunk, és ha A az (R-jOyP—CH2—- általános képletű csoportot (eb­ben a képletben R3 a fenti jelentésű) képviseli, a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. (El­sőbbsége 1967. december 1.) 4. Eljárás az I általános képletű új fahéjsav­amidok előállítására — ebben a képletben Rt 3- vagy 4-helyzetű jódatomot és R2 piperidino­vagy morfolinocsoportot jelent — azzal jelle­mezve, hogy 30 a) egy II általános képletű fahéjsavszárma­zékot — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és X hidroxilcsoportot, adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált aminocso-35 portot vagy egy reakcióképes észtermiaradékot jelent —^ egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — rea­gáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — eb­*° ben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű — egy V általános képletű vegyü-r lettel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű és A egy (R3Ű)2 P—CH 2 — általános képletű 45 | (ebben a képletben R3 kevés szénatomos alkil­esoportot jelent) vagy egy (R4)3 P=CH— álta-50 lános képletű (ebben a képletben R4 fenil- vagy alkilesoportot jelent) csoportot képvisel — ket­tőskötés létes,tésével kondenzálunk, és ha A az (R?,Ö)P—CH-2— általános képletű csoportot (eb-55 O ben a képletben R3 a fenti jelentésű) képviseli, a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. (El­sőbbsége 1968. november 5.) €0 5. 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldó­szerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1967. decern-65 ber 1.) 18

Next

/
Thumbnails
Contents