160801. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-imidazolil-metilénimino)-2-oxazolidinon előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG OHSZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IV. 17. (SCHE—272) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. TV. 17. (P 19 20 150.4} Közzététel napja: 1972. I. 12. Megjelölt: lf?& XI. 30. 160801 Nerawetköíi «wíályo^á»: c 07 é mfm-, C 07 d 49/3S; € 07 d 85/28 V ,1 ' * ! *£.*•*."• Feltalálók: Dr. Rufer Clemens vegyész, Dr. Schröder Eberhard vegyész, Dr. Kessler Hans-Joachim mikrobiológus, Nyugat-Berlin Tulajdonos: Sehering ÁküejsfegeseUschaít,, Nyugat-Berlin és Bergkamen, utóbbi a Mémet Szövetségi Köztársaságban Eljárás 3-(5-nitro-2-imidazoIü -iiieíilénimuio>-2-oxazolidinLon előállítására A találmány eljárás I áaaaáaüs toéplefeű JH§^rütro-2-iniidazolilHmetilénÍ!mino)-2-oxazolidi-M»sxszánaaíaéte©k «i4áiítására — masij JsépJetben X telített wagy telíteüen, 1—5 sz^atomet tartalmazó olyan szénhidrogén-csoportot jelent, amely adott esetben 2-es helyzetben hidroxil-, 1—5 szénatomos aciloxi- vagy benzoikrxi-esc*porttal szubsztituálva lehet, és E jelentése —S—A vágj —SÖ2—A csoport, ahol A 1—10 saéaaaloniot t»r.ta]»azó >telítefct «agy telítetlen sséraMdrogén-csapertot jefeuet, vagy R ¥ csopoartert; is jritestlhafc, ahsl fii és Ife jeteatese a»B». vagy «láérő; .tehet és 1—5-, «aeaatwaot tartsimaKi teKMfc wagy stelítetlaa szénhidrogén-csoportot vagy fenil- vagy benzil-es@¥»&rteit jelentenek, vagy az N-atomimal együtt adott esetben 1—5 szénatomot tartalmazó alkil-esöpaßttaä szubsztituált heterociklusos gyűrűt jelentenek, amely gyfcÉfcagké»* még egy -további N-, O-sragy S->:aärnmik is tarrfcafeaazhat. A ialáiteany t@wihbá «.. festi vefy*äteSek ffiziglágiailag eiviSelh«*ő «©iaak «z éliallftására is vonatkozik. A auie©-ifflMasafoik tetetefa^aga ;'Eriek©nomsffi-íéteiégek ellem .-az. Aza»j»tía. '..aBÉibisAMpa (2-nitroimidazol) - feltaAassa ota |S. Tfetamtwsa és H. lisneasawa, J, ÁntiMotíes' CT,©lsf@)» M» ü (ÜSS)] isnseit. fis a weg^fi&t, walausiot- «gylfe 2-mti'Q~imMaa<i^Äwa3s®l^fc .aawban a Msöwr nidtazol-lal (1. aMbfe) szemben in.• vitw>. moM TOM-tatkoztak jobbnak [G. C Leadni, B. LKKMKÍ& fi. Pallaaea, U Famom Ed Se, 21, 27=8 <1#§#], és a CD»- «5 Ii3se-ériékek Ifassegassi feeds©-zőtlenebbek voltak [E. Grunberg és E. Titsworth, Antimicrobial Agestls and Chemotherapy 1966, 478 (1965)]. A nagyságszámú szintetizált 5-nitro-imidazol-vegyület közül [C. Cosar, Arznéimittelíorschung 16, 2% (1966)] a kereskedelmi nevén Metronidazol-íként [5-fnitro-2-metil-l-'(2--háároxietit)-imidazol, lásd az 1 -212 028 sz. francia szabadalmi leírást] ismert vegyület bizonyult a legjobbnak, amely 2,5 y/ml minimális gátló koncentrációval rendelkezik Trichomonas vaginalisnszal szembea. Asök, az 5Ht£toeafcaMÍ8JKfefc, amelyek — hasonloaa •m. i^cmtk, aiJttfesStóaSBális hatású attrofurán-szánraa^fe^dK® —- 2*as iWyzetben funkciós szémé/mmt, így példást «M*hid-, karboxil- vagy ©ifefk-^aoparteifc ivássfeek, már ismertté váltak. IsmesÄ iÄbsik kÜKiÉt a 2-aldeMdek származékai, így a szeB3fcerbasB@siso.k és a hidrazonok is te -varassk -fera, 4s leäs/m^k a Triehomonas-fétaÉgekkel «eawta» atófeiÉást, azon'bafc sem közlik a m3u«Äs gáÉl© fcawäeirtrációkat. Azt találtuk, hogy ..az\lr&&ti(bMit!3iá$t Jnraiíro-2-imidaíK>lil-alde(hidek -és a 3~»mi&e»<!t)SHHsetidf-160801
