160719. lajstromszámú szabadalom • Kártevőírtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
3 tesített aJkil-, aril-, helyettesített aril- vagy alkoxi-csoport és X jelentése karbonul-, tiofcarbonilvagy szulfonil-csoport).Találmányunk hatóanyagként valamely (VI) általános képletű étert vagy (VII) általános képletű észtert tartalmazó kártevőirtószerekre is kiterjed. A találmányunk szerinti készítmények hatóanyagaként szereplő pirimidin-származékokat a leírásban az (I) általános képlettel jelöljük (ahol Rí, R3 és R4 jelentése a fent megadott). E vegyületek azonban az (IA) és IB) általános képletű tautomerek alakjában is előfordulhatnak. Találmányunk körébe az (I) képletű vegyületek tautomer formái is beletartoznak. A leírásban a pirimidin-gyűrűt a (VIII) képletben feltüntetett módon számozzuk. Megjegyezzük, hogy a 4- és 6-helyzet egymással egyenértékű. Találmányunk tárgya továbbá eljárás (I) általános képletű hidroxi-pirimidin-származékok előállítására (mely képletben Rí, R3 és R4 jelentése a fent megadott) a megfelelő 2-amino-pirimidinék formilezése útján. Formüezőszerként előnyösen hangyasav-ecetsavanhidrid-reagenst alkalmazhatunk. A reakciót kívánt esetben hígító- vagy oldószer jelenlétében, magasabb hőmérsékleten végezhetjük el. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint külön hígító- vagy oldószert nem alkalmazunk, hanem reakció-közegként a hangyasav-eoetsavanhidrid in situ képzéséhez felhasznált ecetsavanhidrid-hangyasav elegy szolgál. A hőmérsékletet előnyösen 5—30 °C-on tartjuk. A reakció általában 30 perc és 50 óra közötti időtartam alatt játszódik teljesen le. A fungicid hatású pirimidin-származékok számos más, a szakember számára ismert módszerrel is előállíthatók és az új vegyületek előállítására szolgáló eljárások ugyancsak találmányunk tárgyát képezik. A találmányunk szerinti vegyületek előállításánál felhasznált pirimidinszármazékokat a 6489/69 sz. függő brit szabadalmi bejelentésben és az 1 182 584 sz. brit szabadalomban kerültek ismertetésre. A pirimidin-származékokat kívánt esetben szokásos módszerekkel megfelelő sókká alakíthatjuk. A nátriumsókat pl. a pirimidin^származékokból nátriumhidroxiddal állíthatjuk elő. A pirimidin-származékok étereit és észtereit önmagukban ismert módszerekkel állíthatjuk elő. Az étereket pl. oly módon állíthatjuk elő, hogy a pirimidin-származékok alkálifémsóját valamely halogénalkil-vegyülettel reagáltatjuk. Az észtereket a pirimidin-származék és valamely acilhalogenid vagy szulfonilhalogenid kívánt esetben bázis jelenlétében történő reagáltatásával állíthatjuk elő. Találmányunk hatóanyagaként a fentiekben meghatározott pirimidin-származékokat tartalmazó fungicid készítményekre is kiterjed. 4 A találmányunk szerinti fungicid készítmények a gombás betegségeik széles skálája ellen hatásosak, így pl. az alábbi betegségeik ellen: 5 Sphaerotheca fuliginea (lisztiharmat) uborkán Erysiphe graminis (lisztharmat) búzán és árpán Phytophthora infestant (burgonyavész) paradicsomon Puocmia recondita (üszög) búzán 10 Podosphaera leucotriöha (lisztharmat) almán Uncinula necator (lisztharmat) szőlőn Plasmopara viticola (peronoszpóra) szőlőn Piricularia oryzae (üszög) rizsen Venturia rneaqualis (varasodás) almán. 15 A találmányunk szerinti készítmények számos képviselőjének előnye, hogy szervezeti kártevőirtószerként képesek hatni, azaz a növénybe behatolva hatásúikat az alkalmazás helyétől tá-2Q vol is kifejtik. A találmányunk szerinti vegyületeket ill. azokat tartalmazó készítményeket a növény gyökereinek környezetében levő talajba juttatva a hatóanyag a gyökereken keresztül a növénybe kerül és ott a fertőzést megakadá-25 lyozza. A találmányunk szerinti készítményeket többiv-ieképpen használhatjuk növények kártevőinek irtására. A készítményeket a fertőzött növény levélzetére, magvaira vagy a talajba juttathat„0 juk, melyben a növényt termesztjük ül. termeszteni kívánjuk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás növények nemkívánatos gombás fertőzéseinek megakadályozására oly módon, hogy a növény körs5 nyezetébe valamely, a fentiekben meghatározott pirimidin-származékot juttatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás mezőgazdasági talajok kezelésére oly módon, hogy a talajba valamely, a fentiekben meghatározott 4Ü pírimidin-származékot juttatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás növényi kártevők irtására oly módon, hogy a karte*vökkel szemben érzékeny növényt vagy magvait a fentiekben meghatározott pirimidin-származékokkal kezeljük. A készítményeket mezőgazdasági vagy kertészeti célokra alkalmazhatjuk. A készítmény-típust mindenkor az adott felhasználási terület követelményeinek figyelembevételével választ-50 J uk me SA hatóanyagot beporzással felhasználható készítmények vagy granulák alakjában készíthetjük ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígítóvagy hordozóanyaggal összekeverjük. Szilárd hígító- vagy hordozóanyagként pl. kaolint, bentonitot, kovasavgél, dolomitot, kálciumkarbonátot, talkumot, porított magnéziumoxidot, Fullerföldet, gipszet, Hewitt-földet, diatoma-földet és poreellán-földet alkalmazhatunk. A magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítményeknek a magon való tapadását segítő ágenseket (pl. ásványolajokat) tartalmazhatnak. A készítményeket diszpergálható' porok és szemcsék alakjában is készíthetjük, melyek a tjs hatóanyagon kívül a pornak vagy szemcsének f
