160719. lajstromszámú szabadalom • Kártevőírtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására

160719 folyadékokban való diszpergálódását megkönynyítő nédvesítőszereket is tartalmaznak. E porok vagy szemcsék töltőanyagokat, szuszpendálószereket stta. is tartalmazhatnak. A hatóanyagot folyékony készítmények alakjában is elkészíthetjük, melyek talaj öntözőszerek, permetek vagy merítőfürdők alakjában alkalmazhatók. E készítmények általában vizes diszperziók vagy emulziók, melyek a hatóanyagot kívánt esetben egy vagy több nedvesít őszer, diszpergálószer, szuszpendálószer jelenlétében tartalmazzák. A nedvesítő-, diszpergáló- és emulgálószerek kationos, anionos vagy nem-anionos típusúak lehetnek. A kationos típusú ágensek közül pl. a kvatemer ammónium-vegyületeket (pl. cetil-trimetil-ammóniumbromidot) említjük meg. Az anionos típusú ágensek pl. szappanok, kénsav aniás monoésztereinek sói (pl. nátriumlaurilszulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (pl. nátrium-dodecil-benzolszulfonát, nátrium-, kalcium- vagy ammóniumlignoszulfonát, butimaftalinszulfonát, valamint diizopropil- és triizopropil-naftalinszulfonsavak nátriumsóinak keveréke lehetnek. A nem-ionos ágensek közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: etilénoxid zsíralkoholokkal (pl. oleilalkohollal vagy cetilalkohollal) vagy alkilfenolokkal (pl. oktilfenollal, nonilfenollal vagy oktilkrezollal) képezett kondenzációs termékei; hosszú szénláneú zsírsavak és hexitanhidridek részleges észterei, a fenti részleges észterek etilénoxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek. A szuszpendálószerek pl. hidrofil kolloidok (pl. polivinilpirrolidon és nátriumkarboximetilcellulóz) és növényi gumik (pl. akácia gumi és tragant gumi) lehetnek. A vizes oldatokat, diszperziókat vagy emulziókat oly módon állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat szerves oldószerben oldjuk, mely kívánt esetben egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat, majd a kapott elegyet vízhez adjuk, mely kívánt esetben ugyancsak egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat. Szerves oldószerként előnyösen pl. etiléndikloridot, izopropilalkoholt, propilénglikolt, diaoetonalkoholt, toluolt, kerozént, metilnaftalint, xilolt és triklóretilént alkalmazhatunk. A hatóanyagot kapszulák vagy mikrokapszulák alakjában is készíthetjük, melyek hatóanyagot vagy hatóanyagtartalmú készítményt tartalmazhatnak. E készítményeket az ismert kapszulázási és mikrokapszulázási módszerekkel állíthatjuk elő. A permetként felhasználandó készítményeket aeroszol alakjában is elkészíthetjük. E készítményt valamely hajtószer (pl. fluortriklórmetán vagy diklórdifluormetán) jelenlétében nyomás alatt tartályban tartjuk. 10 15 20 25 30 35 40 15 50 55 65 A készítmények tulajdonságait megfelelő adalékanyagok (pl. az eloszlást, tapadó erőt és a kezelt felületen esővel szemben mutatott ellen* állást javító szerek) segítségével a kívánt felhasználási terület kovetelmeinyeinek megfelelően szabályozhatjuk. Az (I) képletű pirimidin-vegyületet és származékait műtrágyákkal is összekeverhetjük. Az e típusba tartozó készítmények előnyösen műtrágya-granulátumot tartalmaznak, mely pl. a pirimidin-származékkal bé van vonva. A műtrágya pl. nitrogén- vagy foszfáttartalmú anyagokat tartalmazhat. Találmányunk valamely (I) képletű pirimidinszármazékot vagy sóját, éterét vagy észterét tartalmazó műtrágyákra is vonatkozik. A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználandó készítményeket általában nagy hatóanyagtartalmú, felhasználás előtt vízzel hígítandó koncentrátumok alakjában tárolhatjuk. E koncentrátumokfeal szemben gyakran azt a követelményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek, majd tarolás után vízzel való hígítással kellő ideig homogén, a szokásos permetező berendezésekkel felhasználható vizes készítményeket képeznék. A konoentrátumóik hatóanyagtartalma általában 10—85 súly%, előnyösen 25—60 súly%. A koneentrátumokat vízzel az adott felhasználás követelményeinek megfelelő mértékben hígítjuk; a vizes készítmények hatóanyagtartalma általában OfiQÍ—1,00 súly%. Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti készítmények az (I) képletű pirimidin-vegyületen kívül egy vagy több más, biológiai aktivitással rendelkező vegyületet is tartalmazhatnak. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. A példákban szereplő öszszetételekben a komponensek mennyiségét A készítmény összsúlyára vonatkoztatva súlyzóban adjuk meg. 1. példa: E példában a találmányunk szerinti vegyületek előállításánál a következő példákban alkalmazott hangyasav-ecetsavanhidrid reagens készítését ismertetjük. 125 ml vízmentes hangyasavat lassan 250 ml eeetsavanhidridhez adunk, miközben a hőmérsékletet külső hűtéssel 5 °C alatt tartjuk. A2 elegyet ezután 50 °iC-ra melegítjük és 15 peíceö át ezen a hőfokon tartjuk, majd 5 °C-ra hűtjük és felhasználás előtt szorosan zárt üvegbefi 5 c

C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tartjuk. 2. példa: E példában a (III) képletű 5-n-butil-4-metil-2--metilformamido-8-liidroxi-pirimidin (I. táblázat» 2. sz. vegyület) előállítását ismertetjük. 3