160592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására
160592 10 12. példa: 200 mg indometacint — lH(p-klórbenzoil)-5--metoxi-2-metil-indol-*3-ecetsav-ricinusolaj és „tween" (polioxietilén^szorbitán-monooleát) 2:1 5 arányú elegyének 2 g-jában oldottunk 40—50 °C hőmérsékleten; ily módon folyékony alakú késleltetett felszívódású indometacin-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott idő- iO közökben mértük a hatóanyagnak a vérben mutatkozó koncentrációját; összehasonlításul 200 mg por alakú indometacint alkalmaztunk hasonló módon. A kapott eredményeket a II. táblázatban foglaltuk össze. 15 13. példa: 150 mg klóramfenikol-^palmitátot 3 g földi- 20 mogyoró-olajban oldottunk 50—60 °C hőmérsékleten. Ily módon késleltetett felszívódású, folyékony alakú klóramfenikol-ipalmitát-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott idő- 25 közökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmaztunk hasonló módon. A kapott eredményeket az I. táblázatban adtuk meg. , 30 14. példa : 150 mg klóramfenikol-palmitátot 3 g sáfrányolajban oldottunk 5i0—H©0 °C hőmérsékleten. Ily módon késleltetett felszívódású, folyékony alakú Wóramfenikol-palmitát-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmaztunk hasonló módon. A kapott eredményeket az I. táblázatban adtuk meg. 35 40 4* 15 példa: ISO mg klóramfenikol-palmitátot 3 g lenmagolajban oldottunk 50—60 °C hőmérsékleten. Ily módon késleltetett felszívódású, folyékony alakú Hóramfenikol-ipalmitát-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot alkalmaztunk hasonló módon. A kapott eredményeket az I. táblázatban adtuk meg. 16. példa: 150 mg klóramfenikol-palmitátot propilénglikol és N-a-metilbenal-hnolaniid 1:1 arányú es 50 55 60 elegyének 3 g-jában oldottunk 50—60 °C hőmérsékleten. Ily módon késleltetett felszívódású, folyékony alakú klóramfeniko^palmitát-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 1. 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot es 2. a jelen leírás 3. példájában kapott eredményt alkalmaztuk. Az így kapott eredményeket az I. táblázatban foglaltuk össze. 17. példa: 150 mg klóramfenikol-palmitátot propilénglikol és N-a-metilbenzil-linolamid 1:3 arányú elegyének 3 g-jában oldottunk 50—60 °C hőmérsékleten. Ily módon késleltetett felszívódású, folyékony alakú klóramfenikol-palmitát-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 1. 150 mg por alakú klóramfenikol-palmitátot és 2. a jelen leírás 3. példája szerinti készítményt alkalmaztuk. Az így kapott eredményeket az I. táblázatban foglaltuk össze. 18. példa: 50 mg szalixálsavat 400 mg N-a-metilbenzil-linolamidban oldottunk 40—50 °C hőmérsékleten és az oldatban 5S mg nátriumszalicilátot (megfelel 50 mg szalicilsavnak) szuszpendáltunk. Az így kapott szuszpenziót zselatinkapszulákba töltöttük; ily módon késleltetett felszívódású szalicilsav-készítményt kaptunk. A készítmény embernek orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a vizeletben a kumulatív kiválasztási százalékarányt; összehasonlításul 1. 100 mg por alakú szalicilsavat és 2. a jelen leírás 10. példája szerinti készítményt alkalmaztuk. A kapott eredményeket az I. táblázatban foglaltuk össze. 19. példa: „«.-.-;•>• • 150 mg indometacint 2 g ricinusolajban oldottunk 40—50 °C hőmérsékleten; ily módon folyékony alakú, késleltetett felszívódású iridometaein-készítményt kaptunk. A készítmény nyúlnak orális úton történő beadása után meghatározott időközökben mértük a hatóanyagnak a vérben mutatkozó koncentrációját, öszszehasonlításul 150 mg por alakú indometacint alkalmaztunk; a kapott eredményeket a II. táblázatban adtuk meg. 20. példa: 75 mg indometacint 2 g ricinusolajban oldottunk 40—150 °C hőmérsékleten és a kapott ol~ 5