160521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amin-származékok előállítására
160521 9 IQ zása mellett 3 órán át forraljuk, lehűtjük éj vizes nátriumhidsnoxid-oldattal meglugosítjuk. A szilárd terméket leszűrjük és etil-metil-ketom/petroléter (fp. 40—60 °C) elegyből kristályosítjuk. A kapott lH(4-aminofenoxi)-3-izopropilaimino-)2-propainol 125—126 °C-on olvad. A fenti eljárást azzal a változtatással valósítjuk meg, hogy kiindulási anyagként l-(4nacetamidofehoxi)-3-izoprapilammo^2-propanol helyett l-i(4-acetamidaflenoxi)-3-cikloipentilainiinovagy 3-(l,l-dimetil-2-(hidroxietilamiino)-2-propanolt (az 1.078.852 sz. brit szabadalomban leírt vegyületek) vagy l-(2-etoxi~4-propionamidafenoxi)-3-izopropilamino-2-propanolt (az 1.185.045 sz. brit szabadalmi leírásiban leírt vegyület) alkalmazunk. Az alábbi vegyületeket állítjuk elő: l-(4^aminofenoxi)-3-dklQpentilamino-2~propanol; l-(4-aminofenoxi)-3^(il ,l-dimetil-2-hidroxietilamino)-2-propamol; l-(4-aminoH2--etoxifenoxi)-3-iz0propilamino-2--propanol. A kapott vegyületek olaj alakjában kapjuk és további tisztítás nélkül feldolgozhatjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű amin-származékok (mely képletben R1 jelentése legfeljebb 12 szénatomos alkil-, hidroxialkil- vagy cikloalikil-<csoport; R2 jielentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 szénatamos alkil-, al'kanil-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport; R3 jeleintése legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkilszulfonil-csoport vagy legfeljebb 12 szénatomos aroil- vagy arilszulfonil-csoport) és s&vaddíeiós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott) valamely R3 —OH általános képletű savból leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk (mely képletben R3 Jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott szabad bázist savval reagáltatva savaddíciós sóvá •alakítunk. (Elsőbbség: 1968. július ,23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R1 jelentése 3—5 szénatomos, az ct-«zénatomon elágazást tartalmazó aMl-csoport és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy R1 helyén metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, szék. butil-, terc. butil-, 1-métíloktil-, l,l-dimetil-2-hidroxietil- vagy ciklopentil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot, metil-, etil-, alul-,, metoxi-, etoxi- vagy alliloxi-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket és R3—OH általános képletű savakból (ahol R3 jelentése acetil-, propiohil-, butiril-, metánszulfonil-, etánszulfonál-, benzoil-, benzolszulfonil- vagy p-toluolszulfonü-Gsoport) leszármaztatható acilezőszere-^ ket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganlatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott terméket sósavval, hidrogénbromiddal, fos zfors avval, kénsawal, oxálsawal, tejsavval, borkősavval, dtromsavval, ecetsavval vagy benzoesawal történő reagáltatással savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganátöi sítási módja, azzal jellemezve, hogy l-(4-amino-<f enoxi)-3'-izoprapilamiino-2-propanolt propionsaviból, vajsavból, ibénzoesavból, etánszulfonsavból vagy p-toluoiszulfonsavból képezett acilező-25 szerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: H968. július 23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogartatosítási módja, azzal jellemezve, hogy l-(4-amino-ifenoxiJ-^-mietilamino- vagy 3-szek. butilamino-30 vagy 3-1 cdklopentilamino^2jpropanolt ibénzoesavból leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja, azzal jellemezve, hogy l-(4-amino-fenoxi)-3-ciklopentilamino^2-propanolt propionsavból leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 40 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy li(4-amino-fenoxi)^3-i(2^hidroxi-Ü ,l-dimietil-et£amino)-2_ -propanolt propionsavból leszármaztatható acilezőszerirel «reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. jü-48 lius 23.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerkénit valamely R3 —OH képletű 50 savból (ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) deriválható savhalogenidet, savanhidridet, vegyes savannidridet vagy aktivált észtert alikalmlazunk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 55 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savhalögenidként a savkloridokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1968. július 23.) 80 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy monoétilszénsawal képezett vegyes anhidrideket alkal-B5 mázunk. (Elsőbbség: 19©8. július 23.) 5
