160511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (5-nitrofuril)- pirazol-származékok előállítására

160511 6 jöhetnek, amelyekben a 'hatóanyag szuszpendálv.a van. Porok vivőanyagaiként alkalmasak például a keményítők, így a rizskeményítő, a vivőanyagokat adott esetben például nagydiszperzitású kovasav hozzáadásával fajlagosan könynyebbé tehetjük vagy talkummal nehezíthetjük. Tinkturák legalább egyfajta hatóanyagot tartalmaznak vizes, különösen pedig 45—75%-os etanolos oldat formájában, amelyhez kívánt esetben 10—20%. glicerint adunk. Különösen az egészséges bőr fertőtlenítésére jönnek tekintetbe olyan oldatok, amelyeket polietilénglikol és más szokásos oldásközvetítők, valamint adott esetben emulgátorok segítségével készítünk el. A külsőleg történő alkalmazásra megfelelő gyógyszerkészítmény hatóanyaga előnyösen 0,1 és 5% között van. Száj- és toroköblögetésre alkalmas egyrészt a toroköbláitő vízfajták, illetve ezek elkészítéséhez alkalmas koneentrátumok, különösen az 1—5% hatóanyagtartalmú alkoholos oldatok, amelyekhez glicerint és/vagy illatosító anyagokat is adhatunk, másrészt elszopogatíható tabletták, azaz szilárd adagolási egységek, amelyek előnyösen viszonylag nagy cukortartalommal vagy hasonló anyagokkal és viszonylag kevés, pl. 0,2—20% hatóanyagtartalommal, valamint a szokásos adalékokkal, így kötőanyagokkal és illatosító anyagokkal is rendelkeznek. Bélfertőtlenítésre és a bugyuták orális kezelésére különösen olyan szilárd adagolási formák, így tabletták, drazsék és kapszulák jönnek tekintetbe, amelyek előnyösen 10 és 80% közötti mennyiségben tartalmaznak valamely I általános képletű hatóanyagot. Ezek az adagolási formák lehetővé teszik, hogy inapi 0,1 és 2,5 g közötti dózisokban adagoljuk őket felnőtteknek és megfelelően csökkentett mennyiségben gyerekeknek. Tabletták és drazsé-magok 'előállítása végett az I általános képletű vegyületeket szilárd, por alakú vivőanyagokkal, mint laktóz, szaccharóz, szorbit, tengerikeményítő, burgonyakeményítő vagy amilopektin, cellulóz-szánmazékokikal vagy zselatinnal, előnyösen csúsztatóanyagok, mint magnézium- vagy kálciumsztearát vagy alkalmas molekulasúlyú polietilénglikolok hozzáadása mellett egyesítjük. A drazsémagokat ezt követően bevonjuk például tömény cukoroldatokkal, amelyek pl. még arabgumit, talkumot és/ivagy titándioxidot tartalmaznak, vagy valamely könnyanilló szerves oldószerekben oldott lakkal. Ezekhez a bevonatokhoz, pl. a különböző hatóanyagadagok megjelölésére színezőanyagokat is keverhetünk. Lágy zselatinkapszulák vagy más zárt kapszulák zselatin és glicerin elegyéből állnak és pl. valamely I képletű vegyületnek polietilénglikollal alkotott keverékeit tartalmazhatják. Nyitható kapszulák például valamely hatóanyagnak szilárd, por alakú vivőanyagokkal, mint például laktóz, szaccharóz, szorbit, mannit; keményítőféleségekkel, mint burgonyakeményítő, tengeri-keményítő és amilopektin; cellulózszármazékokkal vagy zselatinnal, valamint magnéziumsztearáttal vagy sztearinsavval alkotott granulátumait tartalmazzák. Az egyes alkalmazási formákban az I általá-5 nos képletű vegyületek egyedüli hatóanyagokként lehetnek jelen, vagy például a felhasználás területének kiterjesztése végett más ismert gyógyászati, különösen baktériumellenes és/vagy gombaölő vagy más mikrobaellenes hatóanya-10 gokkal lehetnek kombinálva. Ezek a vegyületek pl. 5,7-diiklór^2^metiil-8-kinoliinollal vagy más 8--kiínolinol-származékoikkal, szulfamerazinnal vagy szulfafurazollal vagy szulfanilamid más származékaival, kloramfenikollal vagy tetracik-15 linnel vagy más antibiotikumokkal, 3,4',5-tribrómszalicilaniliddel vagy más halogénezett szalioilanilidekkel, halogénezett karbanilidekkel, halogénezett beinzoxazolokkal, poliklór-hidroxidifenilmetánokkal, halogén-dihidroxi-difenil-20 -szulfidokkal, 4,4'-diklór-24ndroxi-difeniléterrel vagy 2',4,4'-triklór-2-ihidiroxi-di!feniléterrel vagy más polihalogén-hidroxi-difeniléterekkel vagy bizonyos ditiolkarjbamiinsav-származékokkal, mint tetrametil-tiuramdíiszulifid, lehetnek összekap-25 csolva. Alkalmazhatunk olyan vivőanyagokat is, amelyek maguk is kedvező gyógyászati tulajdonságokat mutatnak, mint pl. kén, porok alapanyagaként vagy cinksztearát kenőcsök hordozóanyagaiként, 30 A találmány kiterjed baktériumok vagy más mikrobák káros bomlasztó hatásának kitett anyagok védelmére szolgáló eljárásra is, amelyet az jellemez, hogy a védendő anyagokat I álta-35 lános képletű nitrofuril-pirazollal kezeljük. A szerves, anyag például valamely természetes vagy szintetikus polimer, .protein-tartalmú vagy szénhidrátot tartalmazó anyag vagy valamely ezekből az anyagokból előállított természetes 40 vagy szintetikus polimer, proteintartalmu vagy szénhidrátot tartalmazó anyag vagy valamely ezekből az anyagokból előállított természetes vagy szintetikus szálasanyag vagy textilféleség. A találmány szerinti valamely I általános 45 képletű nÄroifuril-pirazolt elegendő mennyiségben tartalmazó állati takanmtányHkészítményt is előállíthatunk az ilyen készítményekkel táplált állatok növekedésének elősegítésére. 50 A következőkben bemutatunk néhány példát. A részek és a százalékok, amennyiben másként nincsenek megadva, súlyrészekben és súlyszázalékokban értendők. 55 60 1. példa: a) 40 ml tömény kénsav és 40 ml etanol elegyéhez hozzáadunk 20 g S-amino-4-ciano-l-metil-3-(5-tnitro-l2,-furil)-pirazolt és a kapott elegyet 90 percen át 90—100 °C-on gőzfürdőn keverjük. A reakeióelegyet ezután 500 ml vízzel hígítjuk és tovább keverjük a kristályosodás befejeződéséig. A nyers terméket felvesszük, 65 vízzel mossuk és vízből átkristályosítjuk.