160409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-glicerilészterek és származékaik előállítására
21 iwm 22 Olvadás-, ÁtkristáÉszter ,. R1 R2 pont, ' 9C lyosító oldószer fi-gliceril GH3 NO2 113—1114 benzol aoeton-Ose tálja CH3 NO2 87— m hexán. a-glioeril H CF3 9.9—1100 benzol-benzin acetonke tálja H CF3 sárga ola; i — a-gliceril Cl Cl 128—il29 etilacetát aeetonketálja Cl Cl 90— 9'1 izopropiléter «hglióeril OH3 CF3 89— 91 aceton.ketálja OH3 CF3 olaj — A példa Enteroszolvens drazsék A mag összetétele: mg/mag hatóanyag, porlasztással mikronizálva 100,0 citromsav 1,0 tejcukor 33,5 dikalciumfoszfát 70,0 Pluronic F—68 30,0 nátriumlaurilszulfonát 15,0 polivinilpirrolidon 15,0 Carbowax .1500 4,5 Carbowax 6000 45,0 kulkoricakeményítő 30,0 nátriumlaurilsaulfanát 3,0 magnéziumsztearát 3,0 360,0 A tablettamagokat a szokványos módon készítjük, és utóbb enteroszolvens bevonattal látjuk el, színezzük és polírozzuk. A Pluronic F—<68 etilénoxid és poljpropilénglikol kondenzálásával készült, 1750 molekulasúlyú nem-ionos felületaktív szer. A Carfeowaxdk .1500, ill. 6000 molekulasúlyú polietilénglikol viaszok. B példa: Kapszulák mg/kapszula hatóanyag, porlasztással mikronizálva 100,0 citromsav 1,00 Pluronkiic F—iQ8 40,0 nátriumlaurilszulíát 20,0 tejcukor 238,0 magnéziumsztearát 101,0 400,0 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 fi5 Az alkotórészek keverékét két résziből álló alkalmas méretű zselatinkapszulákba töltjük. C példa: Perorális szuszpenzió mg/5 ml Hatóanyag, porlasztással mikro nizálva Veegum .'(Vanderbilt) (sűrítőszer kolloid magnéziumalumíniumszilikátból) szemcsés cukor szorbitol oldat nátriumszatíharin nátriumbenzoát etanol mentől aroma desztillált vízzel kiegészítve 100,0 50,0 2500,0 1250,0 :•:... 50,0 ;-'; •5,0 : •,( 0,025 nil 1,0 szükség szerint 5,0 ml-re D példa: Végbélkúpok mg/kúp Hatóanyag, porlasztással mikronizáJwa 100,6 kákaóvajjal (gyógyszerrninőség) kiegészítve 2 g-ra E példa: Kenőcs helyi használatra mg/g Hatóanyag, porlasztással mikronizálva 20,0 metilp araibén 0,5 propilparalbén 0,1 petrolátummal kiegészítve 1 g-ra Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új a-glicerilészterek — ebben a képletben A nitrogénatomot vagy CH^csoportot, és R hidrogénatomot jelent, vagy ha A nitrogénatomot jelent, II—4 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet, R1 halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, nitro- vagy triíluormetilcsoportot és R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil'-, nitav vagy triíluormetilcsoportot jelent —, továbbá farmakológiailag elfogadható II általános .képletű ciklusos acetáljaik és ketáljaik — ebben a képletben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szenátormos alkilcsoportot és R5 1—4 Szénatomos alkilcsoportot jelent —, és az a-glicerilészterek és ciklusos acetáljaik vagy ketáljaik farmakológiailag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 11
