160409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-glicerilészterek és származékaik előállítására
23 a) egy L-T1 III általános képletű vegyületet egy T2 -Q IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben L egy Illa általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek), Q a —CH2 CHOHOHáOH VA képletű csoportot vagy az VD általános képletű csoportot — melyben R4 és R 5 jelentése a fenti —, vagy a —CH2 -GH—CH 2 VB O vagy a —CH2 • CH==CH2 VC képletű csoportot jelenti, és T1 és T 2 olyan reakcióképes csoportokat jelentenek, amelyek a reakció során az L és Q jelű csoportokat összekapcsoló oxigénatom hátrahagyásával kiküszöibölhetők —, vagy b) egy VIII általános képletű vegyületet egy IX általános képletű vegyülettel kondenzálunk — ezekben a képletekben A, R, R1, R 2 és Q a fenti jelentésűek, és T3 és T'» a kondenzáció során iminolhidat kialakító reakcióképes csoportokat jelentenek, amikor is közülük az egyik aminoesoportot jelent — és ha Q VB vagy VC képletű csoportot jelent, a terméket szükség szerint oxidáljuk és/vagy hidrolizáljuk, majd adott esetben a kapott a-glieerilésztert egy aldehiddel vagy ketonnal kondenzálva átalakítjuk a ciklusos ke táljává vagy aeetáljává, vagy a kapott ciklusos ketált vagy aoetált gyűrűnyitással átalakítjuk a megfelelő cc-glicerilészterré, és/vagy adott esetben a kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává, vagy ha a termék savaddíciós só, azt átalakítjuk a bázissá. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III és IV általános képletű vegyületeket reagáltatunk egymással, amelyek képletében T1 halogénatomot és T2 hidroxilcsoportot jelent, és L és Q a fenti jelentésűek. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 3. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III és IV általános képletű vegyületeket reagáltatunk egymással, amelyek képletében T1 klóratomot, HIB általános képletű csoportot — ebben a képletben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek — vagy (CH 3)äC • GOO— képletű csoportot, T2 hidroxilcsaporitot jelent, és L és Q a fenti jelentésűek. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 24 4. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy IIIA általános képletű savat — ebben a képletben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek — de-5 hidratálószer jelenlétében glicerinnel, annak ciklusos ketáljával vagy acetáljával vagy allil- vagy epoxipropilaLkahollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja azzal jellemezve, hogy dehidratálószerként egy karibodiimidet vagy egy a^alkinüamint használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy dehidratáló-15 szerként diciklóhexilkarbodiimidet használunk. (Elsőbbsége: 1908. április 9.) 7. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IIIA általános képletű savat — ebben a kép-20 létben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek — egy karbodiimiddel vagy egy a-alfcinilaminnal reagáltatjuk, és a kapott addíciós terméket egy HO • Q általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletíben Q a fenti jelentésű —. 25 (Elsőbbsége: 1908. április 9.) 18. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy HO-Q általános képletű vegyületet — ebben a 30 képletben Q a fenti jelentésű — egy karbodiimiddel vagy egy a-alkirálaminnal reagáltatunk, és az így kapott addíciós terméket egy IIIA általános képletű savval reagáltatjuk — ebben, h képletben A, R, R1 és R 2 a fenti jelentésűek —. 35 {Elsőbbsége: 1968. április 9.) 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy karbodiimidként diciklohexilkarbodiimidet használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 40 10. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módija azzal jellemezve, hogy a IIIA általános képletű sav reakcióképes észterét átészterezzük egy HO-Q általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Q a fenti jelen._ tésű —. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 45 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként egy VI általános képletű vegyületet használunk — ebben a képletíben A, R, R1 és 50 R 2 a fenti jelentésűek, és B ciano-, karbamoil-, alkoxikarbonil- vagy acilcsoportot jelent —. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében B alkanoil- vagy aroilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1968. április 9.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében B etoxikarbonil-, metoxikarfoonil-, acetil- vagy benzoilcsoportot jelent. (E!-65 sőbbsége: 1968. április 9.) 12
